ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ливиал стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников прекращается. Этот центральный эффект проявляется благодаря сочетанию гормональных (эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных) свойств препарата.
Ливиал в суточной дозе 2,5 мг угнетает секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузальный период и ингибирует овуляцию у женщин репродуктивного возраста. В указанной дозе Ливиал не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузальный период. Лишь у немногих пациенток отмечалась незначительная пролиферация эндометрия, выраженность которой не менялась с увеличением длительности приема препарата. Также отмечается стимулирующий эффект Ливиала на слизистую оболочку влагалища. Доказано, что Ливиал в указанной дозе предотвращает потерю костной массы в постменопаузальный период. Уменьшается выраженность менопаузальных нарушений, особенно вазомоторных, таких как горячие приливы и потливость. Ливиал оказывает положительное влияние на либидо и настроение. Некоторые метаболиты Ливиала могут усиливать биологические эффекты этого препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема тиболон быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 ч. Около 96% тиболона в кровотоке связывается с протеином. Кумуляции ни тиболона, ни его метаболитов в организме не отмечают. В тканях тиболон метаболизируется до производных соединений, предопределяющих тканевую специфичность действия препарата. В частности, в эндометрии тиболон метаболизируется ферментом 3β-гидроксистероиддегидрогеназой/изомеразой до ∆⁴-изомера, оказывающего гестагенное действие. Наоборот, в костной ткани препарат метаболизируется до 3α/3β-ОН-тиболона, оказывающего исключительно эстрогенное действие. Период полувыведения тиболона составляет 45 ч, а его гидроксиметаболитов — 6 ч.
Тиболон метаболизируется главным образом путем конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции с образованием соединений, которые выводятся с мочой (30–35%) и калом (65–70%).

ПОКАЗАНИЯ:

менопаузальный синдром.

ПРИМЕНЕНИЕ:

упаковка Ливиала содержит 28 белых таблеток. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, желательно в одно и то же время суток. Доза препарата составляет 1 таблетка в сутки.
Улучшение состояния обычно достигается в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при лечении на протяжении как минимум 3 мес. В рекомендуемой дозе прием Ливиала может длиться и дольше.
Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного рамкой, ряда, которая отмечена днем, соответствущим дню начала приема Ливиала. Следующие таблетки принимаются по 1 таблетке в сутки в направлении стрелки на упаковке до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

период беременности и кормления грудью; диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на ее наличие (рак молочной железы, рак эндометрия); сердечно-сосудистые или цереброваскулярные расстройства (тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения в текущий момент или в анамнезе); влагалищное кровотечение неустановленной этиологии; развитие или обострение течения отосклероза в период беременности или приема стероидов; нарушение функции печени; повышенная чувствительность к лактозе и другим ингредиентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Ливиал, как правило, хорошо переносится, побочные эффекты развиваются редко. Возможны изменение массы тела, головокружение, себорейный дерматоз, влагалищное кровотечение, головная боль, желудочно-кишечные расстройства, изменение функциональных показателей печени, усиления роста волос на лице, отек голеней.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Ливиал не предназначен для применения в качестве контрацептива. Прием в дозах, превышающих рекомендуемые, может обусловить влагалищное кровотечение. При необходимости применения препарата в более высоких дозах рекомендуется дополнительное применение прогестагена курсами по 10 дней каждые 3 мес.
Не рекомендуется начинать прием Ливиала до истечения 1-го года после последней естественной менструации. При более раннем начале приема могут появляться нерегулярные кровянистые выделения из влагалища. При переходе на прием Ливиала после применения другого гормонозаместительного средства рекомендуется сначала вызвать кровотечение отмены путем применения прогестагена для устранения вероятно существующей гиперплазии эндометрия.
Во время длительного приема стероидных гормонов рекомендуется периодически проводить медицинское обследование. Прием Ливиала следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени или развитии холестатической желтухи.
Следует постоянно наблюдать пациенток с любым из перечисленных патологических состояний: нарушение функции почек, эпилепсия или мигрень (или эти заболевания в анамнезе), поскольку прием стероидных гормонов может способствовать задержке жидкости в организме; гиперхолестеринемии, поскольку во время приема Ливиала отмечались случаи изменения липидного профиля сыворотки крови; нарушения углеводного обмена, поскольку Ливиал может снижать толерантность к глюкозе и повышать потребность в инсулине или других антидиабетических препаратах.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

метаболизм тиболона может ускоряться и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме соединений, индуцирующих ферментативные системы.
Во время приема Ливиала может повышаться чувствительность к антикоагулянтам из-за повышения фибринолитической активности крови (снижение уровня фибриногена; повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и фибринолитической активности плазмы крови).
Изменения указанных параметров вызываются любыми стероидными гормонами; эти параметры возвращаются к исходному уровню после отмены препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

явления острого отравления тиболоном выражены слабо, поэтому при одновременном приеме нескольких таблеток интоксикации не наблюдается. В этом случае могут развиваться нарушения функции ЖКТ. Специфической терапии не требуется.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в защищенном от света и влаги месте при температуре 2–25 °C.

Аналоги Ливиал® (Livial)

Аналоги Ливиал^® (Livial)