Ретарпен (Retarpen®)
Бензатина бензилпенициллин - 2400000 МЕ
лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый тонзиллит;
- скарлатина;
- рожа (хроническая), эризипелоид;
- инфицированные раны и раны от укусов;
- сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).
Профилактика (применяется только как профилактическое средство):
- ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
- постстрептококковый гломерулонефрит;
- скарлатина (после контакта с больным);
- рецидивы рожи;
- сифилис (после контакта с больным).
перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен применяют только в/м!
Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую следует взболтать в течение 20 с и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место следует вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса.
Превентивное лечение. 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.
Первичный сифилис. По 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис. По 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 4 нед.
Продолжительность профилактики устанавливают индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 3–4 нед в течение 2–3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. Как правило, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2 400 000 МЕ.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7–14 дней до полного выздоровления.
гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), следует использовать водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.
В редких случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия. В редких случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.
Другие: реакции в месте введения. Длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.
Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.
препарат применяют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов следует проверить на переносимость препарата. При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.
Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.
При появлении аллергических реакций терапию необходимо прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.
При длительном лечении препаратом рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек.
При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед.
При длительном лечении препаратом следует учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.
При наличии тяжелой и персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Период беременности и кормления грудью. Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не назначают детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестна.
пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое действие или какой-либо дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации необходимо назначать в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие).
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
При одновременном применении повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.
Применение бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не следует смешивать с другими инъекционными р-рами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном применении существует риск возникновения брадикардии.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.