БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН (BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM)

CAS №: 1538-09-6 С16H20N2·2(С16H18N2O4S)

NLM : 1,2-этандиамин, N,N’-бис(фенилметил)-, бис((2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-((фенилацетил)амино)-4-тиа-1-азабицикло(3.2.0)гептан-2-карбоксилат); или ампициллина N,N’-дибензилэтилендиаминовая соль.
RTECS : N,N’-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.

Белый порошок без вкуса и запаха, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте. Инактивируется при воздействии кислот, щелочей, окислителей.

Форма выпуска: порошок для приготовления суспензии для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

бактерицидный антибиотик, производное бензилпенициллина c большой продолжительностью действия; после в/м введения постепенно поступает в системный кровоток и обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации в крови. Разрушается пенициллиназами. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза мукопептидов клеточной мембраны бактерий. Спектр действия охватывает патогенные микроорганизмы, чувствительные к антибиотикам пенициллинового ряда, в том числе трепонемы, стрептококки (за исключением стрептококков группы D) и стафилококки (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). В связи с пролонгированным действием бензатин бензилпенициллин широко применяют для лечения инфекций, вызванных стрептококком и бледной трепонемой.

При глубоком в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно гидролизируется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное и стабильное поддержание эффективной концентрации в крови: на 14-й день после введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД у 89–97,4% больных определяется концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД равна 0,6 мкг). Диффузия в жидкости полная, в ткани — очень слабая. Связь с белками плазмы крови — 40–60%. Незначительно подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с мочой. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

профилактика ревматической лихорадки; лечение сифилиса.

ПРИМЕНЕНИЕ

вводят глубоко в/м. Для профилактики ревматической лихорадки назначают каждые 15 дней, взрослым — в разовой дозе 2 400 000 ЕД, детям в зависимости от возраста — 600 000–1 200 000 ЕД.

Для лечения сифилиса назначают 2–3 инъекции в разовой дозе 2 400 000 ЕД с интервалом 8 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пенициллинам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны аллергические реакции — лихорадка, крапивница, эозинофилия, отек Квинке, в единичных случаях — анафилактический шок. Могут отмечаться обратимые анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции. При терапии сифилиса за счет лизиса возбудителей и высвобождения значительного количества эндотоксинов может развиться реакция Герксгеймера — Яриша — Лукашевича.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

не предназначен для в/в применения. При случайном внутрисосудистом введении возможны преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (реакция Уанье).

При необходимости повторных введений следует менять места инъекций.

Возможно наличие перекрестной аллергии к пенициллинам и цефалоспориновым антибиотикам. Следует соблюдать осторожность при назначении больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.

При развитии суперинфекции назначают соответствующую терапию. Не следует применять бензатин бензилпенициллин для лечения тривиальных инфекций.

При появлении аллергических реакций лечение прекращают, назначают десенсибилизирующую терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не следует смешивать р-р бензатин бензилпенициллина в одном шприце с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать с НПВП (особенно с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами). Не следует комбинировать бензатин бензилпенициллин с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с прочими антибиотиками возможна только в случае их синергического действия; отдельные компоненты комбинации следует назначать в полной эффективной дозе (если отмечается выраженный синергический эффект комбинации, доза более токсичного препарата должна быть снижена).

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой