Рисполепт^® (Rispolept^®)

Рисперидон - 2 мг

антипсихотическое средство, производное бензизоксазола. Селективный антагонист 5-НТ₂-серотонинергических и D₂-дофаминергических рецепторов в ЦНС, блокирует также α₁-адренергические и в меньшей степени гистаминовые Н₁- и α₂-адренергические рецепторы; не оказывает действия на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом, чем обусловлена его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонистический эффект к серотонину и допамину снижает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтический спектр препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч, объем распределения составляет 1–2 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Рисперидон метаболизируется с участием цитохрома Р450 IID6 до 9-гидроксирисперидона, обладающего фармакологической активностью. Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. Период полувыведения рисперидона составляет около 3 ч, рисперидона и 9-гидроксирисперидона — 24 ч. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается на протяжении 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается на протяжении 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в диапазоне терапевтических доз).
Связывание рисперидона с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — 77 %. Через неделю после назначения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. С мочой в форме рисперидона и 9-гидроксирисперидона выводится 3–45% принятой дозы, остальную часть составляют неактивные метаболиты. Высокие концентрации в плазме крови и замедление элиминации отмечены у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдались нормальные равные концентрации рисперидона в плазме крови.

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной симптоматикой (галлюцинации, бред, расстройства мышления, агрессивность) и/или негативной симптоматикой (эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи); для уменьшения аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными растройствами и шизофренией; как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов при хронической шизофрении; нарушения поведения у больных с деменцией с симптомами агрессивности (вербальные вспышки, физическое насилие), разладов поведения (тревога, ажитация) или при преобладании психотичних симптомов; как дополнительное средство при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (эпизоды характеризуются повышенным, экспансивным или раздраженным расположением духа, повышенной самооценкой, снижение потребности в сне, ускоренной речью, рассредоточенностью мыслей, невозможностью сконцентрироваться и неприятием критики, а также асоциальным или агрессивным поведением.

взрослым препарат назначают в начальной дозе 2 мг/сут. На 2-й день дозу повышают до 4 мг/сут в 1 или 2 приема. В дальнейшем индивидуально устанавливают поддерживающую дозу препарата, составляющую обычно 4–8 мг/сут. При дозе выше 10 мг/сут эффективность не повышается, но возрастает риск развития экстрапирамидных нарушений. Максимальная суточная доза — 16 мг. Если существует необходимость в дополнительном седативном эффекте, к терапии Рисполептом можно прибавить бензодиазепины.
У пациентов пожилого возраста или у больных с выраженными нарушениями функций печени и/или почек рекомендуемая начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки, ее можно повысить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Лечение нарушений поведения у пациентов с деменцией начинают с дозы 0,25 мг 2 раза в сутки. Оптимальной дозой для большинства больных является 0,5 мг 2 раза в сутки, для некоторых пациентов эффективная доза может быть повышена до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения эффективной дозы пациент может получать препарат 1 раз в сутки.
Рекомендуемая начальная доза при биполярном расстройстве составляет 2 мг/сут. Дозу можно повышать на 2 мг/сут не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 2–6 мг/сут.

повышенная чувствительность к препарату.

наиболее часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль, менее часто — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение координации, запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, нечеткость зрения, приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, нарушение оргазма, недержание мочи, ринит, кожная сыпь и другие аллергические реакции. Рисполепт значительно реже вызвает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики, однако в некоторых случаях могут возникать такие экстрапирамидные симптомы, как тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) антипаркинсонических средств. Иногда при назначении Рисполепта наблюдалась ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или АГ, незначительная нейтропения или тромбоцитопения. Рисполепт может индуцировать дозозависимую гиперпролактинемию, которая может проявляться в виде галактореи, гинекомастии, нарушений менструального цикла и аменореи. Во время лечения Рисполептом отмечалось увеличение массы тела, развитие ангионевротичного отека и повышение активности печеночных ферментов. Цереброваскулярные проявления отмечены преимущественно у пациентов пожилого возраста. Гипергликемия и прогрессирование сахарного диабета отмечались в очень редких случаях. Как и при использовании классических нейролептиков, однако значительно в меньшей степени, у больных шизофренией наблюдались: гипергидратация в связи с полидиспепсией или синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушение терморегуляции и судорожные приступы.

во время лечения может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период при подборе дозы. Рисполепт следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при дегидратации, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу следует повышать постепенно, в соответствии с рекомендациями. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос относительно снижения дозы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов допаминовых рецепторов отмечалось развитие поздней дискинезии, корторая характеризуется непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка или лицевых мышц). Есть сообщение о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Рисполепт по сравнению с классическими нейролептиками значительно реже провоцирует развитие поздней дискинезии. Если возникают симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос относительно отмены всех антипсихотических препаратов.
При использовании классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического синдрома, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК в крови. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.
Рекомендуется вдвое снизить как начальную, так и в дальнейшем поддерживающую дозу у пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью.
Следует соблюдать осторожность при назначении Рисполепта пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку он может вызвать ухудшение течения заболевания.
Классические нейролептики снижают порог судорожной готовности при эпилептических припадках, поэтому рекомендуется с осторожностью применять Рисполепт у больных с эпилепсией.
Пациентам следует рекомендовать соблюдать диету в связи с возможностью увеличения массы тела.
В процессе лечения рекомендуется воздержаться от выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Безопасность Рисполепта в период беременности не установлена, поэтому Рисполепт можно использовать в период беременности только в том случае, если положительный эффект для будущей матери превышает риск для плода. Женщинам, которые применяют Рисполепт, не следует кормить грудью.

следует с осторожностью применять Рисполепт в сочетании с другими препаратами центрального действия. Рисполепт может проявлять антагонистические эффекты в отношении леводопы. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации Рисполепта в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисполепта при необходимости снижают.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы α-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Флуоксетин может повысить концентрацию рисперидона в плазме крови. Если Рисполепт применяется вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной мере связываются белками плазмы, то клинически выраженного вытеснения препарата из связи с белками не наблюдается.

сообщалось о приеме 360 мг препарата. Проявляется сонливостью, седативным эффектом, тахикардией, артериальной гипотензией, экстрапирамидными нарушениями, в единичных случаях — удлинением интервала Q-T. Специфического антидота нет. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, обеспечивают проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию и оксигенацию, постоянное медицинское наблюдение, мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, в том числе ЭКГ для выявления аритмий, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и коллапсе проводят в/в инфузию плазмозамещающих р-ров и вводят симпатомиметики. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты.

при температуре 15–30 °С. Не замораживать.