ЗИПРАЗИДОН (ZIPRASIDONUM)3 препарата

имеет высокое сродство с дофаминовыми рецепторами типа 2 (D2), значительное сродство с серотониновыми рецепторами типа 2А (5НТ2), блокирует серотониновые рецепторы типа 2А и дофаминовые рецепторы типа D2; взаимодействует с серотониновыми 5НТ2С-, 5НТ1D- и 5НТ1A-рецепторами, его сродство с этими рецепторами такое же или превышает сродство с дофаминовыми D2-рецепторами; имеет умеренное сродство с нейрональными системами транспорта серотонина или норадреналина, умеренное сродство с Н₁-рецепторами и α₁-адренорецепторами, проявляет незначительное сродство с М1-холинорецепторами; проявляет свойства антагониста относительно серотониновых 2А (5НТ2)- и дофаминовых 2 (D2)-рецепторов, это предполагает, что антипсихотический эффект ЛС частично опосредован сочетанием данных антагонистических воздействий; мощный антагонист 5НТ2С- и 5НТ1D-рецепторов, мощный агонист 5НТ1-рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина.

лечение шизофрении у взрослых, лечение маниакальных или смешанных эпизодов средней степени тяжести у пациентов с биполярным расстройством (профилактика эпизодов биполярного расстройства не устанавливалась); пор. для р-ра для инъекций — для быстрого контроля состояния ажитации у пациентов с шизофренией в течение максимум 3 последовательных дней в случае, когда пероральное применение является нецелесообразным.

взрослым per оs и в/м; per оs: неотложное лечение шизофрении и биполярной мании: рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки; суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки, при наличии показаний МДД назначать не ранее 3-го дня лечения, МДД — не выше 160 мг; поддерживающая терапия шизофрении: в минимальной эффективной дозе — 20 мг 2 раза в сутки; в/м рекомендуемая доза — 10 мг, МДД — 40 мг; в дозе 10 мг вводить через каждые 2 ч; некоторым пациентам применять 20 мг, следующую дозу 10 мг вводить через 4 ч, в дальнейшем в дозах 10 мг можно вводить через каждые 2 ч до достижения МДД; в/м применение в течение более чем 3 дней подряд не исследовали; при необходимости длительного применения как можно скорее перейти с в/м применения на пероральное в форме капсул в дозировке 80 мг 2 раза в сутки.

гиперчувствительность к зипразидону или любому из вспомогательных веществ; установленное удлинение интервала Q–T; синдром врожденного удлинения интервала Q–T; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, при применении антиаритмических ЛС классов IA и III; одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал Q–T (антиаритмические ЛС классов IA и III, триоксид мышьяка, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд, дофетилид, соталол, хинидин, хлорпромазин, дроперидол, пентамидин, пробукол или такролимус).

головокружение, головная боль, анорексия; ажитация, антисоциальное поведение, психотическое расстройство, бессонница, тик; акатизия, дистония, седативный эффект, сонливость, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, постуральное головокружение, дизартрия, дискинезия, нарушение координации, паркинсонизм, тремор, брадикардия, тахикардия, вертиго; АГ, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, ларингоспазм; тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, гипергидроз; ригидность мышц, недержание мочи, расстройства мочеиспускания, повышение уровня печеночных ферментов, астения, утомляемость, жгучие ощущения/боль/дискомфорт/раздражение в месте инъекций; синдром отмены, гриппоподобное состояние; мания, гипомания; злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, парез мимических мышц; желудочковая тахикардия типа torsade de pointes; обмороки, венозная тромбоэмболия; гиперчувствительность, ангионевротический отек, реакция на ЛС, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями; анафилактические реакции; синдром отмены у новорожденного.