0
UA | RU

ВАЛАЦИКЛОВИР (VALACYCLOVIRUM)

Производитель:
Описание активного вещества

CAS №: 124832-26-4 C13H20N6O4

Mm = 324,339 Да.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ВАЛАЦИКЛОВИР

противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия

Фармакологические свойства

противовирусное средство. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусспецифического фермента. Для вирусов простого герпеса, Varicella zoster и Эпштейна — Барр этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую выявляют только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL 97. Необходимость вирусспецифического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6-го типа.

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Средняя Cmax ацикловира в плазме крови составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл) после однократного приема 250–2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации составляет 1–2 ч. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30–100 мин после приема препарата и через 3 ч снижается ниже определяемого количества. T½ ацикловира после однократного и повторного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (>80%) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Показания ВАЛАЦИКЛОВИР

лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);

превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;

снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;

профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Применение ВАЛАЦИКЛОВИР

для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, длительность лечения — 5 дней.

Для превентивной терапии рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, валацикловир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру; детский возраст.

Побочные эффекты

возможны тошнота, головная боль, почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения.

Особые указания

при отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Взаимодействия

признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko