• Кабинет
  • ВАЛАЦИКЛОВИР (VALACYCLOVIRUM)

    Описание активного вещества

    Фармакологические свойства

    противовирусное средство. Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир превращается в ацикловир и валин. В результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусспецифического фермента. Для вирусов простого герпеса, Varicella zoster и Эпштейна — Барр этим ферментом является вирусная тимидинкиназа, которую выявляют только в клетках, инфицированных вирусом. Для цитомегаловируса селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL 97. Необходимость вирусспецифического фермента для активации ацикловира в значительной степени объясняет его селективность. Валацикловир активен in vitro в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр, цитомегаловируса и человеческого вируса герпеса 6-го типа.

    После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Средняя Cmax ацикловира в плазме крови составляет 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл) после однократного приема 250–2000 мг валацикловира здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения этой концентрации составляет 1–2 ч. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30–100 мин после приема препарата и через 3 ч снижается ниже определяемого количества. T½ ацикловира после однократного и повторного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, в основном в виде ацикловира (>80%) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

    Показания ВАЛАЦИКЛОВИР

    лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster);

    лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

    лечение лабиального герпеса (губной лихорадки);

    превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес;

    снижение риска передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении валацикловира в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;

    профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

    Применение ВАЛАЦИКЛОВИР

    для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней, для лечения простого герпеса — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, длительность лечения — 5 дней.

    Для превентивной терапии рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, валацикловир назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру; детский возраст.

    Побочные эффекты

    возможны тошнота, головная боль, почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения.

    Особые указания

    при отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

    Взаимодействия

    признаков клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko