ВАРЕНИКЛИН (VARENICLINUM)2 препарата

варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α₄β₂-нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, где он действует как частичный агонист — соединение с двумя видами агонистической активности — более низкой внутренней активностью в сравнении с никотином, и как антагонист в присутствии никотина. варениклин может эффективно блокировать способность никотина полностью активировать рецепторы α₄β₂ и мезолимбическую допаминовую систему (нейрональный механизм, лежащий в основе закрепления рефлекса и удовольствия, которое испытывает человек после курения).
C_max варениклина в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Варениклин подвергается минимальному метаболизму — 92% варениклина экскретируется в неизмененном виде с мочой, а менее 10% — в виде метаболитов. T_½ варениклина ~ 24 ч.

избавление от никотиновой зависимости.

рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг 2 раза в сутки. Пациент должен определить дату прекращения курения. Применение варениклина следует начинать за 1–2 нед до этой даты.

при повышенной чувствительности к варениклину или любому компоненту препарата.

бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции, анорексия, снижение аппетита, полидипсия, панические реакции, брадифрения, аномальное мышление, изменения настроения, сонливость, головокружение, дисгевзия, мерцательная аритмия, тахикардия, рвота, запор, диарея, вздутие, дискомфорт в области желудка, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.

не было выявлено никаких клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.

в случае передозировки следует провести обычные мероприятия симптоматической терапии.