УРОФОЛЛИТРОПИН (UROFOLLITROPINUM) Действующее вещество
очищенный ФСГ, получаемый из мочи женщин в постменопаузальный период. Оказывает эстрогеноподобное действие. ФСГ взаимодействует со специфическими рецепторами на поверхности малых гранулезных клеток яичников и клеток Стероли в яичках: эти рецепторы связаны с аденилатциклазой посредством гуаниннуклеотидного регуляторного белка (Gs-белка). Активация рецепторов приводит к повышению концентрации внутриклеточного цАМФ и накоплению митохондриальных ферментных комплексов, окисляющих боковую цепь ХС с образованием прегненолона (промежуточного продукта в синтезе женских и мужских половых гормонов), количество которого находится в прямо пропорциональной зависимости от интрацеллюлярного содержания ХС. Стимулирует гаметогенез и созревание фолликулов у женщин, а у мужчин регулирует сперматогенез (увеличивает продукцию андрогенсвязывающего белка).
синдром поликистозных яичников (при высоком соотношении ЛГ/ФСГ и неэффективности терапии кломифеном), бесплодие при дисфункции яичников.
в/м; р-р для инъекций готовят ex tempore. Существуют две схемы применения урофоллитропина: первая схема — ежедневное введение в дозе 75 ME в первые 7 дней менструального цикла, вторая схема — введение через день в дозе 225–375 ME в течение 1 нед. Через 24–48 ч после введения последней дозы (независимо от применявшейся схемы) производится однократная инъекция хорионического гонадотропина в дозе 10 000 ME. При наличии овуляции, но отсутствии наступления беременности, введение урофоллитропина может быть повторено по одной из схем в течение не менее 2 циклов.
повышенная чувствительность к урофоллитропину, высокий уровень ФСГ при первичной недостаточности яичников, декомпенсированная патология щитовидной железы и надпочечников, опухоли гипофиза, бесплодие, не обусловленное нарушением функции яичников, метроррагия и другие кровотечения невыясненной этиологии, увеличение яичников (за исключением синдрома поликистозных яичников), период беременности и кормления грудью.
диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, метеоризм), головная боль, ателектазы легких, респираторный дистресс-синдром, некардиогенный отек легких, синдром гиперстимуляции яичников, тромбоэмболические осложнения, образование множественных кист яичников, уплотнение молочных желез, гемоперитонеум, повышение вероятности внематочной и многоплодной беременности, хромосомные нарушения у плода (трисомия в 13-й и 18-й парах хромосом), аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, алопеция, лихорадка, артралгия, миалгия, общая слабость), реакции в месте введения (гиперемия, уплотнение и болезненность).
проявляется синдромом гиперстимуляции яичников (увеличение яичников, боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея, увеличение массы тела, олигоурия, асцит, гидроторакс, гемоперитонеум, гемоконцентрация, диспноэ) и тромбоэмболическими осложнениями.
Лечение состоит из трех фаз: I фаза направлена на снижение концентрации гормона в крови и предупреждение развития тромбоэмболических осложнений; заключается во в/в введении небольших количеств альбумина с постоянным контролем содержания электролитов в плазме крови и уровня гематокрита; II фаза начинается после стабилизации состояния больной и направлена на снижение содержания жидкости в полостях организма, для чего в/в вводят небольшие количества гипертонического р-ра натрия хлорида и альбумина; III фаза направлена на предупреждение отека легких, обусловленного поступлением большого количества жидкости из полостей организма в сосудистое русло, и включает назначение диуретиков при постоянном контроле гематокрита и содержания электролитов в плазме крови.