ТРАЗОДОН (TRAZODONUM)5 препаратов
тразодон (2-[3~[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперази-нил]пропил]-1,2,4-триазоло [4,3~а]пири-дин-3(2Н)-он) сочетает антидепрессивное (тимолептическое) с анксиолитическим (транквилизирующим) действием. Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, блокирует α-адренорецепторы.
Быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; одновременный прием пищи замедляет абсорбцию тразодона. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после приема. Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и секреты (желчь, слюна, грудное молоко и др.). В печени подвергается биотрансформации. Элиминация носит двухфазный характер с T½ в первой фазе 36 ч, и 59 ч во второй. Возможна кумуляция в организме. Экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме метаболитов.
депрессивные состояния, булимия, клептомания, профилактика мигрени, тревожность, фобии (в том числе агорафобия), острый алкогольный абстинентный синдром, бензодиазепиновая зависимость.
внутрь, натощак. Как антидепрессант — по 50 мг 3 раза в сутки, затем в зависимости от тяжести депрессии дозу постепенно (по 50 мг каждые 3–4 дня) повышают до 300–500 мг/сут (максимальная суточная доза — 600 мг); поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. В качестве анксиолитика — по 25 мг 3 раза в сутки.
повышенная чувствительность к тразодону, приапизм в анамнезе, ранний постинфарктный период, нарушения ритма сердца, выраженные нарушения функции печени и почек, период беременности и кормления грудью.
нарушения зрения, раздражение глаз, заложенность носа, запор, диарея, ощущение сухости и горечи во рту, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, нарушения сознания, тремор, нарушения сердечного ритма и проводимости, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, лейкопения, нейтропения, приапизм с последующей импотенцией, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции.
при назначении сразу после отмены ингибиторов МАО или вместе с ними терапию проводят крайне осторожно. Не рекомендуется сочетать с электросудорожной терапией. Пациентов мужского пола следует предупредить о необходимости немедленного прекращения приема тразодона и обращения к урологу в случае появления продолжительных и неадекватных эрекций. Поскольку у пациентов с депрессией до достижения ремиссии могут сохраняться суицидальные тенденции, им следует выписывать тразодон в минимальном необходимом количестве. С осторожностью (при постоянном мониторинге сердечного ритма) назначают при заболеваниях сердца, АГ (из-за повышенного риска развития симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы антигипертензивных препаратов). Перед хирургическим вмешательством под наркозом обязательна заблаговременная отмена тразодона. В период лечения не рекомендуется употребление спиртных напитков. Необходима осторожность при назначении лицам, чья работа связана с вождением автотранспорта или управлением потенциально опасными механизмами.
изменяет эффект варфарина, потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС, в том числе барбитуратов, алкоголя. Антигипертензивные средства повышают риск развития ортостатической гипотензии. Уменьшает гипотензивный эффект клонидина. Увеличивает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
симптомы: тошнота, сонливость, приапизм, остановка дыхания, эпилептиформные припадки, изменения на ЭКГ.
Лечение: промывание желудка и форсированный диурез для ускорения элиминации, поддержание жизненно важных функций.