ТРАВОПРОСТ (TRAVOPROSTUM) Действующее вещество
Форма выпуска: капли глазные.
фармакодинамика. Травопрост, аналог F2a простагландина, является его полным селективным агонистом, который обладает высокой степенью сродства к FP-рецепторам простагландина, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральным путем. Снижение внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через 2 ч после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12 ч. Значительное снижение внутриглазного давления при применении одноразовой дозы сохраняется на протяжении более чем 24 ч.
Данные относительно применения травопроста в комбинации с тимололом 0,5% ограничены; с бримонидином 0,2% получены при проведении клинических исследований, которые продемонстрировали дополнительное действие травопроста при его объединении с этими антиглаукомными лекарственными средствами. Клинические данные относительно сочетанного применения капель с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами отсутствуют.
Фармакокинетика. Травопрост абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активной свободной кислоты. После закапывания травопроста в глаз здоровым добровольцам выявлено низкое системное влияние активной свободной кислоты. Через 10–30 мин после введения дозы наблюдалась Cmax свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг/мл или меньше; потом концентрация вещества в плазме крови быстро снижается на протяжении 1 ч после введения до уровня ниже границы количественного определения 10 пг/мл.
Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2a, которые характеризуются восстановлением двойной связи, окислением 15-гидроксильной группы и β-окислительным расщеплением верхней боковой цепи.
Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выделяются почками. Действие травопроста исследовали у пациентов с нарушениями функции печени (от незначительных до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от незначительных до серьезных) (клиренс креатинина <14 мл/мин). Коррекции дозы таким пациентам не требуется.
для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
для офтальмологического применения.
Взрослым, включая пациентов пожилого возраста: по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного(-ых) глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.
После закапывания рекомендуется носослезная окклюзия или легкое закрытие века. Это снижает системную абсорбцию лекарственного средства, введенного в глаз, что может снизить вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Если используется больше одного офтальмологического лекарственного средства для местного применения, интервал между их применениями должен составлять не менее 5 мин.
Если доза пропущена, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать 1 капли в пораженный(-ые) глаз (глаза) 1 раз в сутки.
Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомного средства на травопрост, применение другого препарата следует прекратить и на следующий день начать применение травопроста.
Для больных с нарушениями функции печени и почек нет необходимости в коррекции дозы.
Чтобы предупредить контаминацию кончика капельницы и р-ра, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
гиперчувствительность к действующему веществу.
наиболее частым побочным эффектом, связанным с применением препарата как монотерапии, была гиперемия (22,3%), включая гиперемию глаза, конъюнктивы или склеры. У 83% пациентов она была слабовыраженная. Почти все пациенты (98%), у которых возникала гиперемия, не прекратили лечения в результате возникновения этого побочного эффекта.
Ниже приведены связанные с лечением побочные эффекты: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤1/1000) и очень редко (≤1/10 000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке снижения их степени тяжести.
Инфекции и инвазии: иногда — простой герпес.
Нарушения со стороны иммунной системы: иногда — гиперчувствительность, сезонная аллергия.
Нарушения со стороны ЦНС: часто — головная боль; иногда — дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза; часто — точечный кератит, преципитаты в передней камере глаза, опалесценция в передней камере глаза, светобоязнь, выделения из глаза, дискомфорт, раздражение глаза, аномальная чувствительность глаз, ощущение постороннего тела, снижение остроты зрения, затуманенность зрения, сухость глаза, зуд глаза, повышенное слезотечение, эритема век, отек век, зуд век, рост ресниц, гиперпигментация радужной оболочки, обесцвечивание ресниц; иногда — эрозия роговицы, иридоциклит, ирит, увеит, нарушение полей зрения, кератит, воспаление в передней камере глаза, припухлость глаз, окраска роговицы, фотопсия, блефарит, отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальные фолликулы, гипестезия глаза, эктропион, сухой кератоконъюнктивит, мадароз, катаракта, аллергия, боль в веках, нарушение со стороны век, образование чешуек по краям век, гиперемия склеры, астенопия.
Нарушения со стороны сердца: иногда — нерегулярность сердечного ритма, ускоренное сердцебиение, снижение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудистой системы: иногда — снижение АД, повышение АД, гипотензия.
Нарушения со стороны системы дыхания: иногда — диспноэ, астма, нарушение дыхания, боль в глотке, кашель, дисфония, заложенность носа, раздражение горла.
Нарушения со стороны ЖКТ: иногда — реактивация язвы желудка/кишечника, расстройства ЖКТ, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гиперпигментация кожи (вокруг глаза); иногда — аллергический дерматит, отек периорбитального участка, контактный дерматит, эритема, изменение цвета волос, аномальное изменение структуры волос, гипертрихоз.
Нарушение со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — боль в плечах.
Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: иногда — астения, общее недомогание.
Местные нарушения: брадикардия, тахикардия, усиление БА, головокружение, шум в ушах, повышение уровня простатспецифического антигена, аномальный рост волос.
рекомендуется с осторожностью назначать травопрост больным с афакией, псевдофакией и с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами или для лечения пациентов с известными факторами риска развития цистоидного макулярного отека.
Следует избегать контакта травопроста с кожей, поскольку в исследованиях на кроликах выявлена трансдермальная абсорбция травопроста.
Необходимо с осторожностью назначать травопрост пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.
При случайном попадании большого количества р-ра необходимо немедленно тщательно очистить пораженный участок.
Бензалкония хлорид, используемый как консервант в офтальмологических препаратах, согласно полученным данным, может способствовать возникновению точечной кератопатии и/или токсичной язвенной кератопатии, поэтому при продолжительном применении необходим тщательный контроль.
Бензалкония хлорид может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Необходимо избегать контакта препарата с контактными линзами. Пациента следует проинформировать о необходимости снимать контактные линзы, прежде чем закапывать препарат, а также о том, что требуется подождать 15 мин после применения лекарственного средства и лишь тогда использовать контактные линзы.
Период беременности и кормления грудью. Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и/или плод/новорожденного ребенка.
Нет данных относительно проникновения травопроста в грудное молоко кормящей женщины.
Исследования на животных показали, что травопрост и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять травопрост в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Эффективность и безопасность травопроста у пациентов в возрасте <18 лет не установлены, поэтому его применение для этих больных не рекомендуется до получения новых данных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, наблюдается временная затуманенность зрения или другие визуальные расстройства, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Если затуманенность зрения возникает сразу после закапывания, пациенту необходимо подождать до восстановления зрительной способности, прежде чем приниматься за управление транспортными средствами или работу с другими механизмами.
исследования относительно взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.
Исследования специфического взаимодействия in vitro проводились с использованием травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал, при этом преципитация не наблюдалась.
сообщений о случаях передозировки не поступало, при наружном применении препарата передозировка не вызывает возникновения токсического эффекта. Если при наружном применении травопроста произошла передозировка, то необходимо промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае попадания препарата внутрь — терапия симптоматическая и поддерживающая.
после первого вскрытия флакона препарат не применяют более 4 нед. Специальные условия хранения препарата не требуются.