СТРОФАНТИН* (STROPHANTINUM*)

CAS №: 508-77-0 C30H44O9

RTECS: 3-β-(βD-цимарозилокси)-5,14-дигидрокси-19-оксо-5-β-кард-20(22)-энолид.

Mm = 548,68 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, труднорастворимый в воде и в спирте. Точка плавления — 148 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 98,7 мг/л. log P (октанол-вода) = 0,64.

Форма выпуска: р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

сердечный гликозид. Увеличивает силу и повышает скорость сокращения миокарда, снижает ЧСС и порог возбудимости миокарда, угнетает AV-проводимость. Механизм действия обусловлен угнетением Na+/K+-АТФазы в мембране клеток. При сердечной недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

Эффект строфантина проявляется через 3–10 мин после в/в введения. Максимальный эффект развивается через 30–120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина составляет 1–3 сут. Около 40% строфантина связывается с белками плазмы крови. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III–IV стадии по NYHA, суправентрикулярная тахикардия, тахисистолическая форма мерцательной аритмии.

ПРИМЕНЕНИЕ

в/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, суточная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1–0,15 мг с интервалом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения обычно вводят по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Продолжительность периода насыщения в среднем составляет 2 дня. Поддерживающая доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/ сут.

Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2–3 раза в сутки под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза обычно составляет 0,00025 г 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 0,001 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

интоксикация гликозидами, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW с-м, острый инфаркт миокарда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, диарея, мезентериальный инфаркт (редко), головная боль, повышенная утомляемость, бессонница, депрессия, галлюцинации, психоз, нарушения зрения, редко — гинекомастия. Побочные эффекты строфантина в основном обусловлены его передозировкой или повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам. Слишком быстрое введение может привести к развитию брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV-блокады, фибрилляции желудочков, остановке сердца.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение строфантина с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация строфантина в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклинов.

Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации.

Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы β-адренорецепторов, потенцируют отрицательное хроно- и дромотропное действие гликозида.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию строфантина в плазме крови.

Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы передозировки строфантина (гликозидной интоксикации) разнообразны. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, в том числе брадикардия, AV-блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков. Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко — ксантопсия, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко — спутанность сознания, синкопальное состояние. При развитии гликозидной интоксикации строфантин следует отменить; назначить больному препараты калия, парентерально ввести унитиол, проводить симптоматическую терапию.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой