СУКРАЛЬФАТ (SUCRALFATUM) Действующее вещество
противоязвенное средство. Сукральфат — соединение, состоящее из сульфата сахарозы и алюминия гидроксида. Подвергаясь частичному гидролизу под воздействием соляной кислоты в желудке, сукральфат превращается в вязкую клейкую массу, создающую на поверхности слизистой оболочки защитную пленку. При частичной диссоциации соединение теряет катионы и приобретает отрицательный заряд, образуя полианион сукральфата. Посредством электростатических взаимодействий с положительно заряженными белками воспалительного экссудата при низком рН сукральфат избирательно фиксируется на пораженных участках слизистой оболочки пищеварительного тракта (в том числе на поверхности язвенных дефектов). Сукральфат довольно слабо нейтрализует соляную кислоту, но защитная пленка изолирует и защищает пораженные участки слизистой оболочки, препятствуя обратной диффузии ионов водорода соляной кислоты и подавляя пептическую активность путем предотвращения связывания пепсина с субстратом (например с белками в участке язвенного дефекта) и прямой адсорбции пепсина. Сукральфат адсорбирует и желчные кислоты. Кроме того, сукральфат активирует эндогенные физиологические факторы защиты, способствуя секреции простагландинов, слизи и бикарбонатов в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки.
язва желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика рецидивов язвенной болезни, гастрит, рефлюкс-эзофагит.
взрослым при язве желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 1 г 4 раза в сутки (по 1 г за 1 ч до еды и 1 г на ночь через 2 ч после ужина) в течение 4–6 нед. Для профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 1 г 2 раза в сутки (утром за 1 ч до завтрака и на ночь через 2 ч после ужина) в течение 4–6 нед.
повышенная чувствительность к сукральфату.
поскольку сукральфат почти не всасывается в пищеварительном тракте, он не оказывает системного воздействия, поэтому побочные явления возникают редко и выражены незначительно; возможны запор, реже — ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, головокружение.
в исследованиях на животных не отмечено неблагоприятного воздействия сукральфата на плод. Однако адекватных клинических исследований в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому неизвестно, выделяется ли сукральфат с молоком в период кормления грудью. Безопасность и эффективность применения сукральфата в педиатрической практике также не установлены.
При лечении язвы желудка следует убедиться в доброкачественности язвы; при ХПН (креатининемия >50 мг/л) возможны энцефалопатии в результате накопления алюминия в тканях, поэтому не рекомендуется длительный прием сукральфата, а также продолжительный прием при гипофосфатемии.
наиболее эффективно действие сукральфата при низком рН, поэтому его следует принимать натощак и избегать приема антацидов за 30 мин до и после приема сукральфата. Сукральфат может задерживать всасывание препаратов тетрациклиновой группы. При одновременном приеме возможна замедленная/ослабленная абсорбция антикоагулянтов (варфарина), дигоксина, фенитоина, поэтому рекомендуется принимать указанные препараты через 2 ч после приема сукральфата. Сукральфат не влияет на всасывание циметидина, аминофиллина, пропранолола.