РОПИНИРОЛ (ROPINIROLUM)

CAS №: 91374-21-9 C16H24N2O

4-(2-(дипропиламино)этил)-2-индолинон.

Mm = 260,38 Да. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 102 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,70.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ропинирол — противопаркинсоническое средство, агонист дофаминовых рецепторов неэрготаминовой структуры. Сравним по эффективности с леводопой, но реже вызывает поздние дискинезии. По структуре он напоминает дофамин и особенно активно связывается с D2— и D3-подтипами рецепторов, действуя, в том числе, и на пресинаптические ауторецепторы.

Быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность — около 85%. Около 40% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Объем распределения — 7,5 л/кг массы тела.

ПОКАЗАНИЯ

болезнь Паркинсона на начальных и поздних стадиях.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослые внутрь: начальная доза 750 мкг/сут в 3 приема; затем дозу повышают на 750 мкг/сут с интервалом 1 нед в течение 4 нед до 3 мг/сут в 3 приема; начиная с 5-й недели дозу при необходимости повышают на 1,5 мг/сут с интервалом 1 нед до 9 мг/сут, затем на 3 мг/сут с интервалом 1 нед до 24 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ропиниролу, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головокружение, тошнота, сонливость, головная боль, рвота, повышенная утомляемость, диспепсия, запор, астения, отеки голеней, ортостатические реакции, боль в животе, нарушения зрения, галлюцинации, дискинезия.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой