ПРОГЕСТЕРОН (PROGESTERONUM)

CAS №: 57-83-0 C21H30O2

MeSH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 4-прегнен-3,20-дион.

Mm = 314,47 Да. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, труднорастворим в растительных маслах. Точка плавления — 121 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 8,81 мг/л. log P (октанол-вода) = 3,87.

Форма выпуска: капсулы, таблетки сублингвальные, р-р масляный для инъекций, таблетки вагинальные, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

гормон желтого тела, оказывает прогестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения — создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб, стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, повышая уровни базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в низких дозах ускоряет, а в высоких — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. T½ составляет несколько минут. Примерно 50–60% выводится с мочой, более 10% — с желчью. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

ПОКАЗАНИЯ

аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела), угроза прерывания беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Гель: мастодиния, доброкачественная мастопатия на фоне дефицита прогестерона.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь (капсулы, таблетки). В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (100 мг утром не ранее чем через 1 ч после еды и 100–200 мг вечером перед сном).

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) суточная доза составляет 200–300 мг (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормональной терапии в период менопаузы на фоне приема эстрогенов препарат назначают по 200 мг вечером перед сном на протяжении 12–14 дней.

При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг прогестерона однократно, в дальнейшем возможен прием по 200–400 мг каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу прогестерона постепенно снижают до поддерживающей — 200–300 мг/сут (100 мг утром через 1 ч после еды и 100–200 мг вечером перед сном). В этой дозе препарат можно применять до 37-й недели беременности. Если клинические проявления угрозы преждевременных родов возникают снова, лечение возобновляют с применения в эффективной дозе.

Интравагинальное введение (таблетки). При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки) на фоне эстрогенной терапии препарат назначают по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, в дальнейшем — по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае наступления беременности дозу повышают на 100 мг/сут еженедельно, достигая максимальной суточной дозы — 600 мг в 3 приема (по 200 мг каждые 8 ч). В этой дозе препарат применяют на протяжении 60 дней. В дальнейшем возможен прием прогестерона в дозе 400–600 мг/сут (по 200 мг каждые 8–12 ч), до 27-й недели беременности включительно.

Для поддержки лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпорального оплодотворения препарат назначают по 400–600 мг/сут (по 200 мг каждые 8–12 ч) начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 27-й недели беременности включительно.

Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, назначают по 200–300 мг/сут в 2 приема, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и выявления беременности прием препарата следует возобновить. Лечение в рекомедуемой дозе (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) может быть продолжено до 27-й недели беременности включительно.

В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 27-й недели беременности. Эффективную дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.

В/м или п/к. При кровотечениях, обусловленных дисфункцией яичников, — по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 дней; если предварительно выполнено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают спустя 18–20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней); астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее вводят после применения эстрогенных препаратов по 5 мг прогестерона ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней. При альгодисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно в течение 6–8 дней. При альгодисменорее, вызванной гипоплазией матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2–3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон. Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела, — по 10–25 мг ежедневно или через день, до полного устранения риска выкидыша. При привычном аборте вводят до 4 мес беременности. При недостаточности желтого тела: 12,5 мг/сут в/м в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости — до 11-й недели беременности). Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м 100 мг однократно.

Местно (гель). 1 дозу (2,5 г 1% геля) наносят на кожу каждой молочной железы до полного впитывания 1 раз в сутки независимо от дней менструального цикла.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к прогестерону, рак молочной железы и половых органов, печеночная недостаточность, II–III триместр беременности, склонность к тромбозам, острый флебит, тромбоэмболии, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория; холестатический гепатит, тошнота, рвота, анорексия, калькулезный холецистит; снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение; нарушение зрения, повышение АД, отеки, тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки; галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм; аллергические реакции, болезненность в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, АГ, ХПН, сахарном диабете, БА, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, в период кормления грудью. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

потенцирует действие диуретиков, гипотензивных средств, иммунодепрессантов, коагулянтов. Снижает лактогенный эффект окситоцина, а также уменьшает эффекты утеротонических средств, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза. При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой