ПИРИТИНОЛ (PYRITINOLUM)

CAS №: 1098-97-1 C16H20N2O4S2

USPDDN : 3,3′-(дитиодиметилен)бис(5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол).

Mm = 368,48 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, малорастворим в спирте. Точка плавления = 219 °С. logP (октанол-вода) = 1,62.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, суспензия для внутреннего применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ноотропное средство. Номализует нарушение обменных процессов в мозговой ткани, что обусловлено повышением усвоения и метаболизма глюкозы, обмена нуклеиновых кислот, а также повышением высвобождения ацетилхолина и активацией холинергических процессов. Стабилизирует мембраны нейронов и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови: повышает эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивает содержание АТФ в мембране эритроцитов. При применении пиритинола усиливается кровоток и повышается потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, а также активизируется обмен глюкозы в участках мозга, где ранее определялись ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Пиритинол способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

После приема внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет в среднем 85% (76–93%). Время достижения Cmax после приема внутрь 100 мг пиритинола составляет 30–60 мин. Связывание с белками плазмы крови — 20–40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов; около 5% — с калом. Наибольшая часть дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За 1-е сутки выводится около 74% дозы. T½ составляет в среднем 2,5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции пиритинола в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга. Пиритинол проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве — в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическая терапия деменции, обусловленной органическими причинами (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого генеза), при наличии таких проявлений, как нарушения памяти, мышления, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; посттравматическая энцефалопатия; состояние после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, интоксикации.

ПРИМЕНЕНИЕ

средняя суточная доза для взрослых составляет 200 мг. Кратность назначения — 3 раза в сутки.

Детям в зависимости от показаний назначают в суточной дозе 50–300 мг; кратность приема — 3 раза в сутки.

Клиническое улучшение может наблюдаться через 2–4 нед, однако оптимальный эффект проявляется через 6–12 нед. В некоторых случаях продолжительность курса лечения может превышать 12 нед. Принимают во время или после еды.

Пациентам с нарушениями сна, а также детям при повышенной возбудимости не рекомендуется принимать пиритинол вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к пиритинолу, относительные — выраженные нарушения функции печени и/или почек; выраженные изменения состава периферической крови; диффузные болезни соединительной ткани; миастения; пузырчатка; повышенная чувствительность к пеницилламину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нарушения сна, повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, анорексия, нарушения вкуса; тошнота, рвота, диарея, стоматит, транзиторное повышение активности трансаминаз, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов наблюдается повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в том числе к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск развития реакций гиперчувствительности и нарушения функции печени, возможны протеинурия, иногда — нефротический синдром; редко — эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза), повышенное содержание в крови антинуклеарных антител; в отдельных случаях — отслоение ногтей, одышка, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови L-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром; в отдельных случаях — артралгия, плоский лишай, пемфигоидные реакции, выпадение волос. При лечении этого контингента больных необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.

Назначение пиритинола в период кормления грудью возможно только по строгим показаниям. В ходе специальных ограниченных клинических исследований по применению пиритинола у беременных и новорожденных повреждающее действие и какие-либо побочные эффекты пиритинола не выявлены. Однако решение о применении пиритинола в период беременности и кормления грудью следует принимать только после тщательной оценки его терапевтической целесообразности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

пиритинол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфазалазина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

случаи отравления пиритинолом неизвестны. При развитии возбуждения в результате передозировки проводят симптоматическое лечение.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой