ПРЕДНИЗОЛОН (PREDNISOLONUM)

CAS №: 50-24-8 C21H28O5

HSDB: (11β)-11,17,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.

Mm = 360,45 Да. Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Точка плавления — 235 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 223 мг/л. log P (октанол-вода) = 1,62.

Форма выпуска: таблетки, р-р для инъекций, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

преднизолон — синтетический дегидрированный аналог гидрокортизона (гормона коры надпочечников). По фармакологической активности примерно в 4 раза активнее гидрокортизона. Тормозит секрецию АКТГ гипофизом, действует на белковый и углеводный обмен, в меньшей степени — на водный и солевой. Усиливает катаболизм белков; повышает концентрацию глюкозы и жирных кислот в плазме крови. Угнетает образование костной ткани. Способствует накоплению гликогена в печени, увеличивает экскрецию азота и калия с мочой, усиливает реабсорбцию натрия и воды, усиливает выделение калия, приводит к развитию эозино- и лимфопении, нейтрофилии. Как и другим ГКС, преднизолону присуще антиаллергическое, десенсибилизирующее, противовоспалительное, антитоксическое, противошоковое влияние.

Противовоспалительное действие обусловлено угнетением метаболизма арахидоновой кислоты и высвобождения медиаторов воспаления. Обладает иммунодепрессивным эффектом.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1–2 ч. Метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

назначают при ревматоидном артрите, ревматизме, остром лимфо- и миелобластном лейкозе, инфекционном мононуклеозе, БА, нейродермите, экземе, шоке различного генеза, ожоговой болезни, для подавления реакции отторжения трансплантата, при аутоиммунных заболеваниях, вирусном гепатите, остром панкреатите и других патологических процессах, требующих применения ГКС.

Мазь: воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь независимо от приема пищи. Взрослым назначают в начальной дозе 20–75 мг/сут, затем дозу снижают до поддерживающей — 5–25 мг/сут (резкое прекращение приема может вызвать обострение болезни). При хронических заболеваниях и заболеваниях с легким течением назначают в более низких дозах. Лечение прекращают только путем постепенного снижения дозы, и по окончании вводят кортикотропин (10–20 ЕД/сут) для предотвращения возможной атрофии надпочечников.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,015 г, суточная — 0,1 г. Длительность приема зависит от характера заболевания, его тяжести, достигнутого терапевтического эффекта.

Детям назначают внутрь в дозах: в возрасте до 4 лет — 0,001 г/кг массы тела в сутки, 5–6 лет — 0,02 г, 7–9 лет — 0,025–0,03 г, 10–14 лет — 0,025–0,04 г.

В неотложных ситуациях для немедленного повышения содержания кортикостероидов в крови применяют парентерально. В/м или в/в взрослым вводят в суточной дозе 25–50 мг.

ГКС следует применять в минимально эффективных дозах в течение минимального времени, необходимого для достижения терапевтического эффекта.

Мазь: на пораженные участки кожи 0,5% мазь наносят тонким слоем (можно накладывать согревающую повязку) 1–3 раза в сутки в течение 6–14 дней. В случае необходимости лечение может быть продолжено.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

болезнь Иценко — Кушинга, тяжелая АГ, сердечная недостаточность III стадии, острый эндокардит, период беременности, нефрит, остеопороз, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, психоз, недавно перенесенные оперативные вмешательства, сифилис, активная форма туберкулеза, сахарный диабет, аллергические реакции на ГКС в анамнезе, отеки различного происхождения.

Мазь: инфекционные заболевания кожи, туберкулез, пиодермия, микоз, язвенные поражения кожи и раны; период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при лечении преднизолоном необходимо учитывать возможность развития атрофии надпочечников, гипергликемии, вплоть до сахарного диабета, возможны повышенное выведение кальция, развитие остеопороза, замедление процессов регенерации, обострение пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, перфорация недиагностированной язвы, геморрагический панкреатит, гиперкоагуляция и тромбоз, снижение резистентности к инфекциям, появление лунообразного лица, ожирения, нарушения менструального цикла, появление угрей. Не исключены также бессонница, эйфория, психоз, эпилептиформные судороги.

При использовании мази — гиперемия кожи, отечность и зуд в пределах очага поражения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применяют только при наличии четких показаний при строгом врачебном контроле. Необходимы контроль АД, уровня глюкозы в крови, свертываемости крови, суточного диуреза и массы тела. В период лечения преднизолоном рацион должен включать достаточное количество полноценного белка; при этом уменьшают введение хлоридов и увеличивают поступление в организм калия (до 2 г/сут). Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию. Назначение ГКС в период беременности допустимо только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальную угрозу для плода. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не рекомендуется сочетанное применение с барбитуратами у пациентов с болезнью Аддисона, поскольку такая комбинация может вызвать обострение ухудшения состояния больных.

Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами, антикоагулянтами, салицилатами, барбитуратами и диуретиками.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой