ПОЗАКОНАЗОЛ (POSACONAZOLUM)

CAS №: 171228-49-2 C37H42F2N8O4

USPDDN: 3H-1,2,4-триазол-3-он,4-(4-(4-(4-((5-(2,4-дифлюорофенил)тетрагидро-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-3-фуранил)метокси)фенил)-1-пиперазинил)фенил)-2-(1-этил-2-гидроксипропил)-2,4-дигидро-,(3R-(3альфа(1S*,2S*),5альфа))-; 4-(p-(4-(p-(((3R,5R)-5-(2,4-дифлюорофенил)тетрагидро-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-3-фурил)метокси)фенил)-1-пиперазинил)фенил)-1-((1S,2S)-1-этил-2-гидроксипропил)-дельта(sup 2)-1,2,4-триазолин-5-он.
NLM: D-трео-пентитол,2,5-ангидро-1,3,4-тридеокси-2-C-(2,4-дифлюорофенил)-4-((4-(4-(4-(1-((1S,2S)-1-этил-2-гидроксипропил)-1,5-дигидро-5-оксо-4H-1,2,4-триазол-4-ил)фенил)-1-пиперазинил)фенокси)метил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-.

Mm = 700,787 Да. Белый порошок, нерастворимый в воде.
Формы выпуска: суспензия для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

позаконазол — мощный ингибитор фермента ланостерола 14α-деметилазы, катализирующий важный этап биосинтеза эргостерола. Вследствие этого позаконазол обладает широким спектром противогрибковой активности против дрожжевых и плесневых грибов, включая грибы рода Candida (в том числе штаммов C. albicans, резистентных к флуконазолу, вориконазолу и итраконазолу, C. krusei и С. glabrata, менее чувствительных к флуконазолу, C. lusitaniae, менее чувствительных к амфотерицину В), Aspergillus (в том числе штаммы, резистентные к флуконазолу, вориконазолу, итраконазолу и амфотерицину В) и против грибов, которые считаются нечувствительными к азолам, таких как зигомицеты (например штаммы Absidіa, Mucor, Rhizopus и Rhizomucor). In vitro позаконазол проявлял фунгицидное действие против штаммов Aspergillus, диморфных грибов (Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Penicillium marneffei и Coccidioides immitis) и некоторых грибов рода Candida.

ПОКАЗАНИЯ

орофарингеальный кандидоз, в том числе у пациентов с резистентностью к итраконазолу и флуконазолу.

Инвазивный аспергиллез у пациентов с резистентностью к амфотерицину В, итраконазолу или вориконазолу или у лиц с непереносимостью этих препаратов.

Кандидоз пищевода или кандидемия у пациентов с резистентностью к амфотерицину В, флуконазолу или итраконазолу или у лиц с непереносимостью этих препаратов.

Фузариоз, зигомикоз, криптококкоз, хромобластомикозы и мицетома у пациентов с резистентностью к другой терапии или при непереносимости других лекарственных средств.

Кокцидиоидоз.

Профилактика инвазивных грибковых инфекций у взрослых и детей в возрасте от 13 лет, вызванных дрожжевыми или плесневыми грибами, а также у пациентов с повышенным риском развития таких инфекций (пациенты с длительной нейтропенией или реципиенты трансплантатов кроветворных стволовых клеток).

ПРИМЕНЕНИЕ

применяют внутрь у взрослых и детей в возрасте старше 13 лет в дозе 200–400 мг 1–3 раза в сутки во время приема пищи или с 240 мл жидких нутрицевтиков (энтеральное питание).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к позаконазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия, лимфаденопатия, гемолитико-уремический синдром, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, коагулопатия, геморрагия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: недостаточность надпочечников, снижение уровня гонадотропина.

Расстройства метаболизма и питания: дисбаланс электролитов, анорексия, гипергликемия.

Расстройства со стороны психики: психические расстройства, депрессия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, сонливость, головная боль, судороги, нейропатия, гипоэстезия, тремор, цереброваскулярные события, энцефалопатия, периферическая нейропатия, синкопе.

Со стороны органа зрения: затуманенность зрения, диплопия, скотома.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром удлинения интервала Q–T, изменение ЭКГ, ощущение сердцебиения, АГ, артериальная гипотензия, аритмия по типу пируэт, внезапная смерть, желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочная гипертензия, интерстициальная пневмония, пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость во рту, вздутие живота, панкреатит, гастроинтестинальное кровотечение, илеус.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня АлАТ, АсАТ, билирубина, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы, повреждение гепатоцитов, гепатит, желтуха, гепатомегалия, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, холестаз, гепатоспленомегалия, боль в области печени, астериксис.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, афтозный стоматит, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона, везикулярная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН, повышение уровня креатинина, почечный канальцевый ацидоз, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла, боль в молочных железах.

Организм в целом: повышение температуры тела, астения, усталость, отеки, боль, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо соблюдать осторожность при применении позаконазола у пациентов с высоким риском нарушения сердечного ритма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

позаконазол метаболизируется путем глюкуронирования уридиндифосфата и является субстратом для выведения Р-гликопротеином in vitro. Таким образом, ингибиторы (верапамил, циклоспорин, хинидин, кларитромицин, эритромицин) или индукторы (рифампицин, рифабутин, противосудорожные препараты) этого метаболического пути могут повышать или снижать концентрацию позаконазола в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

нет данных.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой