НАТРИЯ ЦИТРАТ* (SODIUM CITRAS*)1 препарат
цитрат натрия — это натриевая соль лимонной кислоты, белый кристаллический порошок или зернистые кристаллы, которые легко растворяются в воде и практически нерастворимы в спирте. Обладает кислым вкусом.
Фармакодинамика. Механизм действия. Цитрат хелатирует свободные ионы кальция, предотвращая образование их комплекса с тканевым фактором и фактором свертывания крови VIIa, способствуя активации фактора свертывания крови X. Это подавляет внешнее инициирование каскада свертывания крови. Цитрат является слабым основанием и потому реагирует с соляной кислотой в желудке, повышая рН. Далее он метаболизируется до бикарбоната, который затем действует как системный подщелачивающий агент, повышая рН крови и мочи до 8. Он также обладает мочегонными свойствами и повышает выведение кальция с мочой.
Прием цитрата натрия перед сверхмаксимальной тренировкой приводит к уменьшению кислородной задолженности после нагрузки, что способствует повышению производительности физических упражнений.
Цитрат натрия эффективно повышает pH желудка при введении менее чем за 60 мин до индукции анестезии в качестве профилактики синдрома кислотной аспирации у пациенток с операцией кесарева сечения.
Местное введение цитрата натрия снижает частоту язвы и перфорации роговицы после щелочного ожога глаза за счет ингибирования цитратом инфильтрации роговицы полиморфноядерными лейкоцитами.
Фармакокинетика. Tmax составляет 98–130 мин. Объем распределения — 19–39 л.
Метаболизм. В печени цитрат окисляется до бикарбоната натрия и играет роль промежуточного звена в цикле лимонной кислоты.
Выведение. Преимущественно выводится за счет печеночного метаболизма и в незначительном количестве почками. Т½ 18–54 мин. Общий клиренс — 313–1107 мл/мин.
терапия метаболического ацидоза. Для подщелачивания мочи и профилактики нефролитиаза. Состояния, вызванные высоким уровнем мочевой кислоты в организме. В качестве антикоагулянта при плазмоферезе.
повышенная чувствительность к препарату. Тяжелая почечная недостаточность. Тяжелое поражение миокарда. Эпизодическая наследственная адинамия. Болезнь Аддисона. Гиперкалиемия. Выраженное обезвоживание. Тепловые судороги. Диета с ограничением натрия.
прием внутрь цитрата натрия в дозе 0,4–0,6 г/кг массы тела может вызвать желудочно-кишечные расстройства.
Побочные эффекты цитрата натрия включают диарею, тошноту, рвоту, боль в животе, мышечные спазмы, метаболический алкалоз, задержку жидкости в организме.
Возможно развитие аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек лица, губ, языка или горла).
применять с осторожностью при АГ, заболеваниях почек или печени, сердечной недостаточности, отеке легких, периферических отеках, токсикозе беременных, шоке или тяжелых заболеваниях.
Не разводить оральный р-р в томатном соке.
Период беременности и кормления грудью. Следует применять цитрат натрия с осторожностью при беременности, только в случае если польза от терапии превышает риски. Информация о применении цитрата натрия у кормящих грудью отсутствует.
не следует применять вместе с хлоридом аммония и антацидами, содержащими гидроксид алюминия или карбонат кальция.
Следует избегать совместного применения или применять альтернативный препарат
Дигоксин, нимодипин, нитрендипин, нисолдипин. Цитрат натрия повышает уровень либо эффект указанных лекарственных средств за счет увеличения рН желудка.
Атазанавир, индинавир, дапсон, дазатиниб, итраконазол, кетоконазол, левокетоконазол. Цитрат натрия снижает уровень или эффект указанных лекарственных средств за счет увеличения рН желудка.
Демеклоциклин, флероксацин, гемифлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, доксициклин, тетрациклин, окситетрациклин, миноциклин, эльтромбопаг. Цитрат натрия снижает уровень указанных лекарственных средств за счет ингибирования всасывания в ЖКТ. Следует разделить во времени прием цитрата натрия и указанных лекарственных средств на 2 ч (применение эльтромбопага — как минимум на 4 ч).
токсические эффекты передозировки преимущественно связаны с алкалозом, а также тетанией или угнетением сердечной деятельности вследствие дефицита свободного кальция. Высокий уровень натрия в организме приводит к таким симптомам и проявлениям, как спутанность сознания, повышенная жажда, мышечная слабость, необычная слабость или утомляемость, подергивание мышц.