НАЛОКСОН (NALOXONUM)

CAS №: 465-65-6 C19H21NO4

MeSH, RTECS: 4,5-α-эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)-морфинан-6-он.

Mm = 327,38 Да. Белый или почти белый порошок. Растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохорастворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 1420 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,09.

Форма выпуска: р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

конкурентный антагонист опиоидов; блокирует опиоидные рецепторы или вытесняет опиоиды из связи с ними. Не обладает агонистическими свойствами (морфиноподобной активностью). Устраняет центральное и периферическое действие различных опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в том числе угнетение дыхания и артериальную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

В анестезиологии налоксон применяют для ускорения выхода из наркоза и при угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами, кетамином, фторотаном, при переводе больных после продленной ИВЛ на самостоятельное дыхание.

В токсикологии и наркологии налоксон используют при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, для диагностики интоксикации опиатами, лечения опиатной зависимости.

ПОКАЗАНИЯ

передозировка наркотических анальгетиков; кома при остром алкогольном отравлении; в анестезиологии — для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии; при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; шоковое состояние; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость; в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками; передозировка так называемых частичных антагонистов опиатных рецепторов (пентазоцина и налбуфина).

ПРИМЕНЕНИЕ

при передозировке наркотических анальгетиков вводят в/в (медленно капельно), в/м или п/к; взрослым — в дозе 0,4 мг, детям — 0,01 мг. При недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

В анестезиологии взрослым назначают в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015–0,003 мг/кг массы тела) в/в. В случае необходимости при каждом повторном введении с интервалом 2–3 мин эта доза может быть повышена на 0,1 мг. Затем в течение 1–2 ч налоксон можно вводить в/м.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к налоксону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при быстром введении — тремор, потливость, тахикардия, тошнота, рвота; после введения в высоких дозах — артериальная гипо- или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких; могут отмечаться аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

налоксон применяют только под врачебным контролем. С осторожностью назначают в период беременности.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой