конкурентный антагонист опиоидов; блокирует опиоидные рецепторы или вытесняет опиоиды из связи с ними. Не обладает агонистическими свойствами (морфиноподобной активностью). Устраняет центральное и периферическое действие различных опиоидов (включая эндогенные эндорфины), в том числе угнетение дыхания и артериальную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
В анестезиологии налоксон применяют для ускорения выхода из наркоза и при угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами, кетамином, фторотаном, при переводе больных после продленной ИВЛ на самостоятельное дыхание.
В токсикологии и наркологии налоксон используют при острой интоксикации наркотическими анальгетиками, для диагностики интоксикации опиатами, лечения опиатной зависимости.
передозировка наркотических анальгетиков; кома при остром алкогольном отравлении; в анестезиологии — для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии; при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; шоковое состояние; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную зависимость; в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками; передозировка так называемых частичных антагонистов опиатных рецепторов (пентазоцина и налбуфина).
при передозировке наркотических анальгетиков вводят в/в (медленно капельно), в/м или п/к; взрослым — в дозе 0,4 мг, детям — 0,01 мг. При недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.
В анестезиологии взрослым назначают в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015–0,003 мг/кг массы тела) в/в. В случае необходимости при каждом повторном введении с интервалом 2–3 мин эта доза может быть повышена на 0,1 мг. Затем в течение 1–2 ч налоксон можно вводить в/м.
повышенная чувствительность к налоксону.
при быстром введении — тремор, повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, рвота; после введения в высоких дозах — артериальная гипо- или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких; могут отмечаться аллергические реакции.
налоксон применяют только под врачебным контролем. С осторожностью назначают в период беременности.