НОРЭТИСТЕРОН (NORETHISTERONUM)

CAS №: 68-22-4 C20H26O2

RTECS, MeSH, USPDDN: (17-α)-17-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он.

Mm = 298,43 Да. Точка плавления — 203,5 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 7,04 мг/л. log P (октанол-вода) = 2,97.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

норэтистерон — гестагенное средство. Тормозит пролиферацию эндометрия, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения Cmax составляет около 2 ч. В печени при участии микросомальных ферментов подвергается биотрансформации. T½ — 3–10 ч. До 70% введенной дозы экскретируется с мочой, остальная часть — с калом.

ПОКАЗАНИЯ

предменструальный синдром, мастодиния, расстройства менструального цикла, связанные с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистозная гландулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, подавление лактации, контрацепция.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь. Для лечения при предменструальном синдроме и мастодинии — по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин в возрасте старше 40 лет — с 16-го по 25-й день цикла по 5–10 мг/сут в течение 6 мес, аденомиозе — по 5 мг/сут с 5-го по 25-й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг/сут на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес. Перенос срока наступления очередной менструации — по 5 мг 1–2 раза в сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не более 10—14 дней, прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней; предупреждение рецидивов — по 5 мг/сут с 16-го по 25-й день цикла, после операции по поводу железисто-кистозной гиперплазии — 5–10 мг с 16-го по 25-й день цикла в течение 4–6 мес. Для подавления лактации — 20–10 мг, постепенно снижая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25–2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем — перерыв на 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к норэтистерону, рак молочной железы и половых органов, тромбоэмболические осложнения, в том числе в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и геморроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функциональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина — Джонсона), опухоль печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая патология, БА, эпилепсия, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

тошнота, повышенная утомляемость, парестезии, кожно-аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

до начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

барбитураты снижают концентрацию норэтистерона в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой