МАГАЛЬДРАТ (MAGALDRATUM)1 препарат
магальдрат оказывает антацидное действие при применении рекомендуемой разовой (через 40–60 мин после еды) или суточной дозы в течение дня. Гидроксид алюминия нейтрализует повышенную секрецию соляной кислоты и снижает активность пепсина в желудке, образуя алюминия хлорид, который под влиянием щелочного содержимого кишечника превращается в щелочные соли алюминия. Они мало всасываются и практически не изменяют концентрацию солей алюминия в крови при применении магальдрата в течение 15–20 дней. Гидроксид алюминия снижает концентрацию фосфатов, связывая фосфатные ионы в кишечнике и ограничивая их всасывание. Применение препарата не вызывает алкалоз и не способствует образованию CO2 в желудке.
Гидроксид магния также нейтрализует соляную кислоту в желудке, превращаясь в хлорид магния, оказывающий незначительное слабительное действие. проявляет цитопротекторное действие на слизистую оболочку желудка, обусловленное стимулированием синтеза простагландинов. Это повышает ее устойчивость и защищает от некротических воспалительных и эрозивно-геморрагических поражений вследствие применения раздражающих и ульцерогенных агентов. С другой стороны, гидроксид алюминия проявляет выраженное вяжущее и противовоспалительное действие на воспаленную слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки при применении препарата за 10–15 мин до еды.
симптоматическое лечение заболеваний пищеварительного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью желудочного сока, таких как эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, острый и хронический гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, послерезекционный гастрит и гастроанастомозит при наличии гастроэзофагеального рефлюкса.
Профилактически для уменьшения раздражающего и ульцерогенного действия некоторых лекарственных средств на слизистую оболочку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки (напр., кортикостероидов, НПВП).
симптоматическое лечение заболеваний пищеварительного тракта, сопровождающихся повышенной кислотностью желудочного сока. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет — по 5–10 мл 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу можно повысить до 15 мл. После достижения терапевтического эффекта дозу снизить до 5 мл 3–4 раза в сутки в течение 2–3 мес. На протяжении 15 мин после применения магальдрата не следует пить воду.
Для достижения симптоматического антацидного эффекта применяют через 45–60 мин после еды и вечером перед сном.
Для профилактики. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет — по 5–15 мл за 15 мин до приема лекарств, которые раздражают слизистую оболочку пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Детям в возрасте 10–14 лет назначать половину дозы, рекомендуемой взрослым. Рекомендуемая продолжительность приема - 12 дней.
гиперчувствительность к гидроксиду алюминия или гидроксиду магния, привычный запор, болезнь Альцгеймера, интенсивная боль в животе неуточненного генеза, подозрение на острый аппендицит, язвенный колита, колостомия или илеостомия, хроническая диарея, геморрой, тяжелая почечная недостаточность, гипофосфатемия, в период кормления грудью.
со стороны ЖКТ: запор, диарея, изменение цвета каловых масс, тошнота, рвота, спазмы желудка;изменение лабораторных показателей: интоксикация магнием и алюминием, гипофосфатемия, которая проявляется снижением аппетита, мышечной слабостью, уменьшением массы тела; гипокальциемия, гиперкальциурия; со стороны почек и мочевыводящих путей: нефрокальциноз, нарушение функции почек; реакции гиперчувствительности: аллергические реакции местного и общего типа, в т.ч. зуд, крапивница, ангионевротические и анафилактические реакции, бронхоспазм; со стороны ЦНС: при продолжительном применении препарата у больных с почечной недостаточностью и находящихся на диализе больных, энцефалопатия, нейротоксичность; деменция, нарушения состояния при болезни Альцгеймера; со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, остеомаляция; другие: изменение вкусовых ощущений.
При продолжительном применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и у больных, находящихся на диализе, возможны проявления жажды, снижение АД, гипорефлексия, развитие микроцитарной анемии.
не рекомендовано применение магальдрата у пациентов с дивертикулезом, нарушениями кислотно-щелочного равновесия в организме при метаболическом алкалозе, с циррозом печени, тяжелой сердечной недостаточностью, токсикозе беременных, нарушениями функции почек (из-за опасности развития гипермагниемии и интоксикации алюминием).
Гидроксид алюминия может привести к запору, а гидроксид магния — к гипокинезии кишечника. Применение магальдрата в высоких дозах может вызвать или усугубить обструкцию кишечника и кишечную непроходимость.
При длительном применении препарата необходимо обеспечить поступление в организм достаточного количества фосфора, поскольку гидроксид алюминия связывается с фосфатами и снижает их всасывание из пищеварительного тракта. Повышается выведение кальция с мочой, что может привести к нарушениям кальциево-фосфатного равновесия и создать условия для развития остеомаляции. Гидроксид алюминия может быть опасным при применении у пациентов с порфирией, находящихся на гемодиализе.
При длительном применении (>14 дней) необходим регулярный контроль врача и отслеживание уровня магния и алюминия в плазме крови при лечении больных с почечной недостаточностью. У данной категории пациентов необходимо также контролировать в динамике показатели состояния почек, размер язвы, появление диареи.
Во время лечения не рекомендуют употреблять алкоголь и кофеин из-за уменьшения действия препарата.
интервал между применением магальдрата и других лекарственных средств должен составлять ≥1–2 ч.
Магальдрат изменяет кислотность содержимого желудка, что влияет на всасывание, биодоступность, максимальные плазменные концентрации, а также на выведение большинства лекарственных средств при одновременном применении.
Магальдрат уменьшает всасывание дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, резерпина, блокаторов Н2-рецепторов, ланзопразола, блокаторов β-адренорецепторов, хлорохина, циклина, дифлунизала, бифосфонатов, фторхинолонов, азитромицина, цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, фексофенадина, натрия фторида, дипиридамола, зальцитабина, желчных кислот (хенодеоксихолевая и урсодеоксихолевая кислоты), пеницилламина, гликозидов наперстянки, солей железа, препаратов лития, хинидина, мексилетина, фенотиазиновых препаратов, тетрациклинов, линкозамидов, фосфора, противотуберкулезных препаратов (этамбутол, изониазид для перорального применения), хлорохина, глюкокортикоидов, кайекселата и кетоконазола. Поэтому по возможности промежуток времени между приемом магальдрата и вышеуказанными препаратами должен составлять >2 ч.
Более низкую всасываемость этих лекарственных средств связывают с образованием нерастворимых комплексов и/или ощелачиванием содержимого желудка.
Блокаторы М-холинорецепторов замедляют опорожнение желудка и усиливают, продлевают действие магальдрата.
Одновременное применение алюминия гидроксида и цитратов может вызвать повышение уровня алюминия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Магальдрат может снижать всасывание фолиевой кислоты. При комбинированном применении с левотироксином возможно снижение его гормонального эффекта.
при однократном случайном приеме препарата в высокой дозы не отмечают других признаков передозировки кроме запора, метеоризма, ощущения металлического привкуса во рту.
При продолжительном применении препарата в высоких дозах возможно образование камней в почках, появление тяжелых запоров, боли в животе, сонливости, гипермагниемии. Могут возникать также признаки метаболического алкалоза — изменение настроения или умственной активности, онемение или боль в мышцах, нервозность или быстрая утомляемость, замедление дыхания, неприятные вкусовые ощущения.
Лечение: необходимо немедленно принять меры для быстрого выведения препарата — промыть желудок, вызвать рвоту, принять энтеросорбенты. При передозировке магния рекомендованы регидрация, форсированный диурез. Можно применить кальция глюконат в/в. В случае почечной недостаточности необходимо преведение диализа.