• Кабинет
  • МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM)

    Описание активного вещества

    Фармакологические свойства

    синтетический прогестин. По активности почти в 15 раз превосходит прогестерон. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ) и подавляет овуляцию. Тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов. Лишен андрогенной и эстрогенной активности.

    В высоких дозах проявляет противоопухолевый эффект при гормончувствительных злокачественных новообразованиях, обусловленный, по-видимому, влиянием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную ось. Препарат оказывает пирогенное действие, в высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

    Оказывает мягкое возбуждающее действие на дыхательный центр, за счет чего проявляет антигиперкапнический эффект при некоторых состояниях и заболеваниях (беременность, ХОБЛ, синдром Пиквика, эпизоды апноэ во сне).

    После в/м введения абсорбируется медленно, в результате чего создается низкая, но постоянная концентрация медроксипрогестерона в крови. Cmax в плазме крови достигается через 4–20 сут после в/м введения. Остаточная концентрация медроксипрогестерона определяется в плазме крови через 7–9 мес. Связывание с белками плазмы крови составляет 90–95%. Метаболизируется в печени, выводится из организма с желчью и мочой как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (около 44%). T½ при приеме внутрь составляет около 30 дней, после в/м, в/в — 50 дней. Проникает в грудное молоко, а также через ГЭБ.

    Показания МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

    в гинекологии — контрацепция; эндометриоз. В онкологии — адъювантное или паллиативное лечение рецидивирующего или метастазирующего рака эндометрия или почки; паллиативная терапия гормонзависимых форм рецидивирующего или метастазирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период.

    Применение МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН

    в/м для контрацепции — по 150 мг каждые 3 мес. Первую в/м инъекцию рекомендуют делать в первые 5 дней менструального цикла или на 6-й неделе после родов (в период кормления грудью).

    Рекомендуемая доза медроксипрогестерона при эндометриозе составляет 50 мг в/м 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в/м в течение не менее 6 мес.

    При раке эндометрия или почки вводят в/м в начальной дозе 500–1000 мг/нед. Если состояние больной улучшается в течение нескольких недель или месяцев и отмечается стабилизация клинической картины заболевания, лечение можно продолжить, назначив поддерживающую терапию в дозе 500 мг/нед. При раке молочной железы рекомендуют в/м введение по 500 мг/сут в течение 28 дней, далее — в поддерживающей дозе по 500 мг 2 раза в неделю до тех пор, пока лечение эффективно. Эффект при лечении рака молочной железы может проявиться через 8–10 нед после начала терапии. Если в процессе лечения наблюдается быстрое прогрессирование заболевания, медроксипрогестерон следует отменить.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.

    Побочные эффекты

    крапивница, сыпь, анафилактоидные реакции, тромбоэмболия, тромбофлебит, повышенная возбудимость, бессонница, сонливость, общая слабость, депрессия, головокружение, головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла, изменение характера влагалищных выделений и чувствительности молочных желез, галакторея, пирогенные реакции, изменение массы тела, боль и остаточное уплотнение и изменение цвета кожи в месте инъекции.

    Особые указания

    до начала лечения необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез (кроме случаев проведения противоопухолевой терапии). Следует предупреждать пациенток о том, что в начале применения медроксипрогестерона возможно появление нерегулярных кровянистых выделений, которые по мере продолжения терапии обычно уменьшаются до аменореи без дополнительного лечения. Обильные или длительные кровотечения контролируют применением эстрогенов внутрь или парентерально в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадиола, ежедневно в период с 7-го по 21-й день цикла. Такую терапию продолжают в течение не более 1–2 циклов. Если аномальные кровотечения продолжаются, необходимо провести обследование для исключения органической патологии.

    Пациентки, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивного состояния, в период лечения медроксипрогестероном нуждаются в тщательном наблюдении.

    У некоторых пациенток, получающих низкие дозы медроксипрогестерона, возможно снижение толерантности к глюкозе, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.

    Если на фоне лечения медроксипрогестероном проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить морфолога о проводимой терапии.

    Применение медроксипрогестерона может оказывать влияние на результаты определения уровня гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстрогенов в плазме крови; уровня прегнандиола в моче; теста толерантности к глюкозе; метапиронового теста.

    Применять медроксипрогестерон в период беременности не рекомендуется. Медроксипрогестерон не влияет на лактацию, концентрация активного вещества в грудном молоке незначительна.

    Взаимодействия

    аминоглутетимид существенно снижает концентрацию медроксипрогестерона в плазме крови при одновременном применении, что может снижать его эффективность, в том числе контрацептивную.

    Препараты — индукторы печеночных ферментов могут ускорять метаболизм медроксипрогестерона и снижать его эффективность, в первую очередь контрацептивную. К подобным средствам относятся барбитураты (фенобарбитал), карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фосфенитоин, топирамат, модафинил, троглитазон.

    Контрацептивную эффективность медроксипрогестерона могут снижать препараты зверобоя продырявленного.

    Передозировка

    не описана.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko