МИНОКСИДИЛ (MINOXIDILUM)

CAS №: 38304-91-5 C9H15N5O

MeSH, USPDDN: 2,4-пиримидиндиамин, 6-(1-пиперидил-,3-оксид.
RTECS: пиримидин, 2,4-диамино-6-пиперидино-,3-оксид.

Mm = 209,251 Да. Точка плавления = 248 °С. log P (октанол-вода) = 1,24. Растворимость в воде 2250 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легкорастворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.

Форма выпуска: спрей накожный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

миноксидил является периферическим вазодилататором. При приеме внутрь оказывает длительное действие. Снижает повышенное систолическое и диастолическое АД вследствие селективной релаксации гладких мышц периферических артерий. Миноксидил не обладает прямым стимулирующим действием ни на сердце, ни на реабсорбцию электролитов почками. Однако под влиянием миноксидила в связи со снижением ОПСС, происходят увеличение сердечного выброса, задержка натрия и воды, повышение активности ренина плазмы крови. Увеличение сердечного выброса может быть обусловлено повышением ЧСС и/или увеличением ударного объема сердца. Возникающее увеличение легочного кровотока не связано с повышением давления в легочной артерии, поскольку сопротивление легочных сосудов снижается. Указанные эффекты миноксидила полностью или частично блокируются одновременным назначением диуретиков и блокаторов β-адренорецепторов. Миноксидил не влияет на вазомоторные рефлексы и вследствие этого не вызывает ортостатической гипотензии.

В пищеварительном тракте абсорбируется не менее 95% миноксидила. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается в течение первого часа, а затем быстро снижается. T½ составляет в среднем 4,2 ч. Около 90% миноксидила метаболизируется в организме, главным образом, путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Миноксидил не связывается с белками плазмы крови, а его почечный клиренс коррелирует со скоростью клубочковой фильтрации. Миноксидил и его метаболиты экскретируются в основном с мочой, а около 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Не проникает в ЦНС.

При местном применении в виде р-ра миноксидил стимулирует рост волос у мужчин и женщин с андрогеногенетическим облысением (облысение по мужскому типу).

ПОКАЗАНИЯ

андрогенетическая алопеция, облысение очаговое, субтотальное и тотальное, внезапная значительная потеря волос, потеря волос при цитостатической терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ

наносить по 1 распылению на сухую кожу в зоне облысения 2 раза в сутки и легко втирать от центра к периферии пораженного участка. Суточная доза не должна превышать 2 распылений. Во время лечения не рекомендуется пользоваться феном, поскольку это может ускорить испарение активного вещества. Курс лечения составляет 4 мес. В случае отсутствия удовлетворительного результата через 4 мес необходима консультация дерматолога.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата, дерматологические заболевания кожи головы, одновременное использование в данной области других препаратов для местного применения, артериальная гипотензия. Возраст младше18 или старше 65 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны — сухость кожи, местное покраснение, зуд, аллергические кожные реакции, контактный дерматит, локальная фотосенсибилизация, диффузный гипертрихоз. Системные побочные эффекты возникают в исключительных случаях (обычно при нарушении режима дозирования или при нанесении препарата на большую поверхность) и включают: снижение АД, тахикардию, отеки (вызванные задержкой натрия и воды), сексуальную дисфункцию, снижение остроты зрения. При возникновении системных побочных эффектов лечение необходимо прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

кроме наследственной предрасположенности, выпадение волос может быть вызвано и другими причинами. Миноксидил не предотвращает выпадения волос, вызванного некоторыми лекарственными препаратами, нарушением питания (недостаток железа или витамина А в организме), а также выпадения волос в результате укладки в тугие прически.

Следует соблюдать осторожность при назначении миноксидила пациентам с ИБС, стенокардией, нарушениями ритма, а также со склонностью к артериальной гипотензии.

В случае появления системных побочных эффектов (загрудинная боль, сердцебиение, головокружение, внезапное увеличение массы тела, отеки рук и/или ног), а также гиперемии и раздражения в месте втирания препарат следует отменить и при необходимости назначить соответствующую терапию.

Миноксидил может быть причиной ожогов и раздражения глаз. В случае попадания препарата на слизистые оболочки его необходимо смыть большим количеством проточной холодной воды.

Миноксидил не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет, а также у лиц старше 65 лет не установлены.

Случайный прием препарата внутрь может привести к неблагоприятным последствиям. Информируйте больного о необходимости хранения этого препарата в недоступном для детей месте. В случае приема препарата внутрь могут возникнуть системные эффекты, обусловленные вазодилатирующими свойствами миноксидила. 5 мл р-ра или лосьона содержат 100 мг миноксидила — максимальную рекомендованную дозу для приема взрослыми при лечении АГ. Симптомы в этом случае вызваны действием препарата на сердечно-сосудистую систему и выражаются в снижении АД, тахикардии. Проводят симптоматическую терапию диуретиками, блокаторами-адренорецепторов, в/в инфузионно вводят 0,9% р-р натрия хлорида. Препарат выводится при гемодиализе. Следует исключить применение симпатомиметиков.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное использование миноксидила и других препаратов для местного применения, содержащих ГКС, третионин, дитранол или вазелин, может усилить абсорбцию миноксидила. Теоретически возможно усиление ортостатической гипотензии при абсорбции миноксидила у пациентов, принимающих гуанетидин, хотя клинически это не подтверждено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется кардиоваскулярными нарушениями с задержкой жидкости в организме и тахикардией. При тахикардии назначают β-адренорецепторы или метилдопу. Для устранения отеков используют петлевые диуретики. Возможная гипотензия лечится в/в введением физиологического р-ра. Миноксидил и его метаболиты выводятся путем гемодиализа.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой