0
UA | RU

МИКАФУНГИН (MICAFUNGINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 235114-32-6 C56H71N9O23S

NLM: пневмокандин A0, 1-((4R,5R)-4,5-дигидрокси-N2-(4-(5-(4-(пентилокси)фенил)-3- изоксазолил)бензоил]-L-орнитин)-4-((4S)-4-гидрокси-4-(4-гидрокси-3-(сульфоокси)фенил)-L-треонин)-

Mm = 1270.2829 Да.

Форма выпуска: пор. д/п р-ра д/инф.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество МИКАФУНГИН

Фармакологические свойства

Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов. В клетках млекопитающих 1,3-β-D-глюкана нет.

Микафунгин обладает фунгицидной активностью относительно грибов рода Candida и выраженным фунгистатическим действием относительно Aspergillus spp.

Микафунгин in vitro активен относительно разных видов Candida spp., в том числе Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae и Aspergillus spp., в том числе Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, а также диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Микафунгин in vitro не активен относительно Cryptococcus spp., Pseudallescheria spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp. и зигомицетов.

Показания МИКАФУНГИН

взрослые и дети старше 16 лет: лечение кандидоза пищевода у пациентов, которым необходима в/в антимикотическая терапия; профилактика кандидоза у пациентов, которым проводится аллогенная трансплантация гемопоэтических стволовых клеток или у которых прогнозируется нейтропения (количество нейтрофилов <500 клеток на 1 мкл) на протяжении 10 или более дней.

Дети (включая грудных детей) младше 16 лет: лечение инвазивного кандидоза, профилактика инфицирования возбудителем Candida у пациентов, которым проводится аллогенная трансплантация гемопоэтических стволовых клеток или у которых прогнозируется нейтропения (количество нейтрофилов <500 клеток в 1 мкл) в течение 10 или более дней.

Применение МИКАФУНГИН

взрослые и дети старше 16 лет:масса тела >40 кг — лечение инвазивного кандидоза — 100—200 мг в сутки; лечение кандидоза пищевода — 150 мг в сутки; профилактика кандидоза — 50 мг в сутки;

масса тела <40 кг — лечение инвазивного кандидоза — 2-4 мг/кг в сутки; лечение кандидоза пищевода — 3 мг/кг в сутки; профилактика кандидоза — 1 мг/кг в сутки.

Дети (включая детей грудного возраста) младше 16 лет: масса тела >40 кг — лечение инвазивного кандидоза — 100—200 мг в сутки; профилактика кандидоза — 50 мг в сутки;

масса тела <40 кг — лечение инвазивного кандидоза — 2-4 мг/кг в сутки; профилактика кандидоза — 1 мг/кг в сутки.

Противопоказания

гиперчувствительность к микафунгину и другим эхинокандинам.

Побочные эффекты

со стороны крови: лейкопения, нейтропения, анемия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гипоальбуминемия, гемолитическая анемия, гемолиз, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция;

со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, гиперчувствительность;

со стороны эндокринной системы: гипергидроз;

нарушения метаболизма: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипофосфатемия, анорексия;

со стороны психики: бессонница, тревожное состояние, спутанность сознания;

со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, тремор, головокружение, дисгевзия;

со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия;

сосудистые расстройства: флебит, артериальная гипотензия, АГ, приливы крови, шок;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор;

со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ЩФ, АлАТ, АсАТ, билирубина в плазме крови, включая гипербилирубинемию, изменение функциональных печеночных тестов, печеночная недостаточность, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, желтуха, холестаз, увеличение печени, гепатит, гепатоцеллюлярные поражения;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, эритема, токсические кожные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина, мочевины в плазме крови, обострение почечной недостаточности, ОПН;

общие расстройства и повреждения в месте введения препарата: тромбоз и боль в месте инъекции, воспаление в месте инфузии, периферический отек;

исследования: повышение уровня ЛДГ в плазме крови.

Особые указания

лечение микафунгином следует проводить с осторожностью у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или хроническими заболеваниями печени: выраженным фиброзом печени, циррозом, вирусным гепатитом, болезнями печени у грудных детей или врожденными ферментопатиями, а также в случае одновременного применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое и/или генотоксическое действие.

Лечение микафунгином может сопровождаться значительным ухудшением функции печени (повышение уровня АлАТ, АсАТ или общего билирубина в >3 раза выше верхней границы нормы) как у здоровых добровольцев, так и у больных. В отдельных случаях отмечается более тяжелое нарушение функции печени, гепатит или печеночная недостаточность с летальным исходом. Дети в возрасте до 1 года более склонны к поражениям печени.

При введении микафунгина возможные анафилактоидные реакции, включая шок. При возникновении таких реакций инфузию микафунгина следует прекратить и назначить необходимое лечение.

Сообщалось о кожных реакциях, таких как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении у пациентов кожных высыпаний необходимо наблюдать больного, а при прогрессировании — отменить применение микафунгина.

У пациентов, лечившихся микафунгин, наблюдались редкие случаи гемолиза, включая острый внутрисосудистый гемолиз или гемолитическую анемию. Лица, у которых развились клинические или лабораторные проявления гемолиза при применении микафунгина, требуют тщательного наблюдения, и перед началом лечения необходимо оценить соотношение риск/польза.

Микафунгин может вызвать нарушение функции почек, почечную недостаточность и изменения лабораторных показателей функции почек, поэтому необходимо обеспечить тщательный мониторинг функции почек.

Побочные реакции микафунгина могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизами.

Взаимодействия

микафунгин обладает низким потенциалом взаимодействия с лекарственными средствами, которое метаболизируются при участии CYP 3A.

При одновременном применении микафунгина с такими лекарственными средствами, как микофеноловая кислота, циклоспорин, такролимус, преднизолон, сиролимус, нифедипин, флуконазол, ритонавир, рифампицин, итраконазол, вориконазол и амфотерицин B, коррекции режима дозирования микафунгина не требуется.

За пациентами, принимающих сиролимус, нифедипин или итраконазол в комбинации с микафунгином, необходимо проводить мониторинг для выявления токсичного влияния сиролимуса, нифедипина или итраконазола и по необходимости снижать дозу указанных препаратов.

При одновременном применении микафунгина и амфотерицина В дезоксихолат на 30% повышается действие амфотерицина В дезоксихолата. Поскольку это может иметь клиническое значение, то одновременный прием этих препаратов назначают только в случае существенного преобладания пользы над риском с проведением тщательного контроля токсичности амфотерицина В дезоксихолат.

У пациентов, принимающих сиролимус, нифедипин или итраконазол одновременно с микафунгином, проводят контроль токсичности сиролимуса, нифедипина или итраконазола или снижают дозу сиролимуса, нифедипина или итраконазола в случае необходимости.

Передозировка

данные относительно передозировки микафунгином отсутствуют. В случае возможной передозировки следует применять общие поддерживающие меры и осуществлять симптоматическое лечение. Микафунгин характеризуется высокой степенью связываемости с белками плазмы крови и не выводится при диализе.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko