ДЖОЗАМИЦИН (JOSAMYCINUM) Действующее вещество

Сортировка:
Найдено: 2 препарата
Вильпрафен Солютаб таблетки диспергируемые, 1000 мг, № 10; Astellas Pharma Europe
Вильпрафен® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, блистер, № 10; Astellas Pharma Europe
Mm = 827,999 Да. Точка плавления — 131,5 °С; log P (октанол-вода) = 3,16.
ДЖОЗАМИЦИН (JOSAMYCINUM)
CAS №: 16846-24-5 C42H69NO15
USPDDN: стереоизомер 4-(ацетокси)-6-((3,6-дидеокси-4-O-(2,6-дидеокси-3-C-метил-4-O-(3-метил-1-оксобутил)-α-L-рибо-гексопиранозил)-3-(диметиламино)-β-D-глюкопиранозил)окси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксооксациклогексадека-11,13-диен-7-ацетальдегид; USPDDN: стереоизомер 7-(формилметил)-4,10-дигидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксооксациклогексадека-11,13-диен-6-ил 3,6-дидеокси-4-O-(2,6-дидеокси-3-C-метил-α-L-рибо-гексопиранозил)-3-(диметиламино)-β-D-глюкопиранозид 4'-ацетат 4''-изовалерат; MESH: лейкомицин V, 3-ацетат 4(sup β)-(3-метилбутаноат).

макролидный антибиотик, полученный из культуры Streptomyces narbonensis var. josamyceticus var. nova. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. Джозамицин является высокоактивным в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам группы макролидов.

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами — инфекции ЛОР-органов (в том числе ангина, фарингит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции дыхательных путей (в том числе коклюш, острый бронхит, пневмония, пситтакоз); инфекции полости рта (в том числе гингивит, одонтогенные абсцессы); инфекции кожи и мягких тканей (в том числе пиодермия, фурункул, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангоит, лимфаденит); инфекции мочевых путей и половых органов, в том числе простатит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину); хламидиоз.

рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей составляет 1,5–2 г. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 3 г. Суточная доза распределяется на 2–3 приема.
Рекомендуемая доза для детей (в возрасте старше 5 лет) составляет 40–50 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки, покрытые оболочкой или таблетки, покрытые пленочной оболочкой, глотать целыми, не разжевывая, запивая водой. Таблетки диспергируемые можно принимать 2 способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.

гиперчувствительность к джозамицину и другим антибиотикам группы макролидов, тяжелое нарушение функции печени.

со стороны ЖКТ - анорексия, дискомфорт в желудке, тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея, стоматит, запор, потеря аппетита, псевдомембранозный колит; со стороны иммунной системы - ангионевротический отек Квинке и анафилактические реакции; со стороны кожи и подкожной ткани - крапивница и другие кожные реакции, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, отек лица; со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, которое обычно проявляется, но не ограничивается, холестатическими реакциями с умеренным повреждением печени; желтуха.

при одновременном применении джозамицина с препаратами алкалоидов спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта. При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности джозамицина. При одновременном применении джозамицина с теофиллином возможно замедление его выведения; джозамицин замедляет экскрецию терфенадина или астемизола при сочетанном применении, что увеличивает риск возникновения аритмии. Одновременное применение джозамицина с циклоспорином и дигоксином может приводить к повышению концентрации последних в плазме крови.

при передозировке возможны тошнота, боль в животе, диарея. Лечение симптоматическое.