ГИДРОКСИХЛОРОХИН (HYDROXYCHLOROQUINUM)

CAS №: 118-42-3 C18H26ClN3O

RTECS: 2-((4-((7-хлоро-4-хинолил)амино)пентил)этиламино)этанол; или 7-хлоро-4-(5-(N-этил-N-2-гидроксиэтиламино)-2-пентил)аминохинолин; или 7-хлоро-4-(4-(N-этил-N-β-гидроксиэтиламино)-1-метилбутиламино)хинолин.
NLM: 2-(N-(4-(7-хлор-4-хинолиламино)-4-метилбутил)этиламино)этанол.

Mm = 335,88 Да. Точка плавления — 90 °С; log P (октанол-вода) = 0,03. Белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

по механизму действия сходен с хлорохином. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов малярийных плазмодиев, а также оказывает гамонтоцидное действие. Применяют для лечения и профилактики малярии.

Терапевтический эффект при диффузных заболеваниях соединительной ткани обусловлен противовоспалительной и умеренно выраженной иммуносупрессивной активностью. Гидроксихлорохин взаимодействует со свободными радикалами, стабилизирует мембраны лизосом, угнетает хемотаксис лейкоцитов и активность ферментов в очаге воспаления, тормозит агрегацию эритроцитов.

ПОКАЗАНИЯ

ревматоидный артрит, ювенильный артрит, системная красная волчанка, фотодерматит, малярия.

ПРИМЕНЕНИЕ

для взрослых при лечении малярии курсовая доза составляет 2 г: 1-й день — 800 мг на первый прием, через 6–8 ч — еще 400 мг; во 2-й и 3-й день — по 400 мг в 1 прием.

При системных заболеваниях соединительной ткани взрослым обычно назначают по 400 мг/сут дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания можно снизить дозу до 200 мг/сут. По показаниям поддерживающую дозу можно повысить до 400 мг/сут. Рекомендуют применять гидроксихлорохин в минимальной эффективной дозе, не превышающей 6,5 мг/кг/сут, особенно у детей. При ревматоидном и ювенильном артрите, системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если не достигается эффект в течение 6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ретинопатия, макулопатия, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ретинопатия, отложения в роговице с обратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота), мышечная слабость, головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоциональные расстройства, токсический психоз, миелосупрессия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед началом лечения необходима консультация офтальмолога. Следует повторять офтальмологическое обследование каждые 6 мес (проверять остроту зрения, проводить офтальмоскопию). При выявлении какого-либо нарушения — немедленно прекратить лечение. При соблюдении рекомендаций по дозированию случаи ретинопатии наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо пропорциональна величине суточной дозы.

В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомодации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, связанном с вождением транспортных средств или другими потенциально опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени необходимо проверять содержание гидроксихлорохина в плазме крови. Следует периодически контролировать состав периферической крови и при выявлении патологических изменений прекратить курс лечения. Особая осторожность требуется при назначении гидроксихлорохина больным с указанием в анамнезе на повышенную чувствительность к хинину. У больных псориазом чаще возникают кожные реакции. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

возможно повышение содержания дигоксина в плазме крови под воздействием гидроксихлорохина. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирующее действие хлорохина на нервно-мышечную передачу. Одновременный прием антацидных средств препятствует поступлению хлорохина в организм, поэтому рекомендуется их принимать с интервалом не менее 4 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

проявляется головной болью, нарушением зрения, сосудистым коллапсом. Лечение симптоматическое. Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам (эффективная коррекция кардиотоксичности хлорохина). В крайне тяжелых случаях необходимо вводить допамин. После острой фазы передозировки больной должен находиться под наблюдением врача не менее 6 ч.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой