Глюкозамин (Glucosaminum)10 препаратов
фармакодинамика. Глюкозамин — аминомоносахарид, который в физиологических условиях содержится в организме. Глюкозамин и его сульфатные соли (сульфаты) необходимы для биосинтеза гиалуроновой кислоты, синовиальной жидкости и гликозаминогликанов — основного вещества суставного хряща.
Механизм действия глюкозамина и его сульфатных солей заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, протеогликанов суставных хрящей.
Кроме того, глюкозамин обладает противовоспалительным действием и подавляет процесс деструкции суставного хряща, благодаря собственным метаболическим свойствам, а также за счет угнетения активности провоспалительного интерлейкина 1.
Сульфатные соли глюкозамина способствуют фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов; улучшают трофику суставного хряща; угнетают синтез супероксидных радикалов и подавляют активность лизососмальных ферментов, коллагеназы, фосфолипазы А2 — веществ, способных разрушать суставной хрящ.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При приеме per os всасывается из ЖКТ около 90% принятой дозы глюкозамина.
Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после приема per os глюкозамина сульфата —26% за счет эффекта первого прохождения через печень.
Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но согласно аллометрическим расчетам она аналогична наблюдаемой у крыс, т.е. 20–30%.
Распределение и биотрансформация. После многократного приема per os глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг/сут Cmax, ss в плазме крови —1602±425 нг/мл, tmax —1,5–4 ч (медиана —3 ч) после введения.
AUC в равновесном состоянии глюкозамина в плазме крови —14 564±4138 нг·ч/мл.
Глюкозамин с белками плазмы крови не связывается.
Распределение глюкозамина происходит преимущественно во внесосудистой среде (в т.ч. в синовиальной жидкости) с объемом распределения (Vd), превышающим примерно в 37 раз количество воды в организме человека.
Выведение. Терминальный T½ глюкозамина из плазмы крови — около 15 ч.
Уровень экскреции неизмененного глюкозамина с мочой у человека после приема per os — около 1% от принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пол. Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и у женщин не отличается.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика глюкозамина не изучалась. Учитывая профиль безопасности глюкозамина, а также незначительное участие почек при элиминации глюкозамина из организма, снижения дозы глюкозамина у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика глюкозамина не изучалась.
дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз (другое название — остеоартрит), остеопороз, пародонтопатия, для ускорения образования костной мозоли при переломах, лечение последствий хирургических операций на суставах.
порошок для приготовления орального р-ра. Принимают per os.
Взрослые пациенты и лица пожилого возраста: Порошок глюкозамина массой 1500 мг (содержимое 1 саше) растворяют в стакане воды и принимают 1 р/сут во время еды.
Дети. Не применяют у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность глюкозамина у данной возрастной категории не установлены.
Р-р для инъекций. Исключительно для в/м введения. Глюкозамин не предназначен для в/в введения.
Взрослые пациенты и лица пожилого возраста. Перед применением смешивают р-р В (растворитель 1 мл) с р-ром А (р-р препарата 2 мл) в одном шприце.
Приготовленный р-р препарата вводят в/м по 3 мл или 6 мл (р-р А + В) 3 р/нед в течение 4–6 нед.
Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления орального р-ра.
Дети. Не применяют у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность глюкозамина у данной возрастной категории не установлены.
гиперчувствительность к глюкозамину, наличие аллергических реакций на моллюски, нарушения функции печени и/или почек в стадии декомпенсации, период беременности и кормления грудью, склонность к кровотечениям.
критерии оценки частоты развития побочной реакции глюкозамина: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ≤1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ≤1/100), редко (от ≥1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании доступных данных).
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность;
нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — негативное влияние на мониторинг уровня глюкозы в крови, гипергликемия у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе;
со стороны психики: частота неизвестна — бессонница;
со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость; частота неизвестна — головокружение;
со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения;
со стороны сердца: частота неизвестна — аритмия сердца;
со стороны сосудистой системы: нечасто — гиперемия;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна — БА, обострение БА;
со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, ощущение тяжести в желудке и боль; диспепсия;
со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — желтуха;
со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь, зуд; частота неизвестна — алопеция, ангионевротический отек, крапивница;
общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость; частота неизвестна — отек, периферический отек, реакция в месте введения (для глюкозамина в форме р-ра для инъекций);
результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя МНО.
введение глюкозамина должны выполнять только медицинские работники.
Уровень липидов в крови. У пациентов с наличием известных фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов в крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин, в нескольких случаях была установлена гиперхолестеринемия.
БА. Известны случаи обострения симптомов БА после начала приема глюкозамина, которые исчезали после отмены глюкозамина. Поэтому следует с осторожностью применять при лечении пациентов с БА, поскольку они могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным их обострением.
Почечная/печеночная недостаточность. Специальные исследования глюкозамина у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились, тем не менее применение глюкозамина у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение глюкозамина в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследований влияния глюкозамина на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводили. При применении глюкозамина могут развиваться головокружение, сонливость, утомляемость, головная боль или нарушение зрения, поэтому следует избегать управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
следует избегать применения смесей, содержаших раствор глюкозамина для инъекций, и инъекционные формы других лекарственных средств.
Антагонисты витамина К. Наблюдалось увеличение показателя МНО при применении антагонистов витамина К., поэтому за состоянием пациентов, получающих антагонисты витамина К, следует внимательно следить в начале или при прекращении терапии глюкозамином.
Тетрациклины. Сочетанное лечение глюкозамином может усилить абсорбцию и, следовательно, повысить концентрацию тетрациклинов в плазме крови.
НПВП и ГКС. Глюкозамин можно применять в сочетании с лекарственными средствами этих фармакотерапевтических групп.
случаи передозировки не отмечены. В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.