гозерелин является синтетическим декапептидом, сходным с природным РФ ЛГ. При постоянном применении вызывает ингибицию секреции ЛГ в передней доле гипофиза, что приводит к снижению концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. В начале курса лечения может вызывать временное повышение концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и эстрадиола — у женщин.
У мужчин примерно через 21 день после первой инъекции концентрация тестостерона снижается до уровня, сопоставимого с таковым при кастрации, и продолжает оставаться низкой при регулярном введении гозерелина с интервалом 28 дней. У большинства больных при этом наблюдается регресс опухоли предстательной железы и улучшение клинического состояния.
У женщин концентрация эстрадиола в плазме крови также снижается примерно через 21 день после первой инъекции гозерелина и при регулярных повторных введениях с интервалом 28 дней остается на уровне, сопоставимом с тем, который наблюдается у женщин в постклимактерический период. Это обеспечивает терапевтический эффект при гормонзависимых формах рака молочной железы, эндометриозе и фиброме матки.
рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию; рак молочной железы, чувствительный к гормональному воздействию, у женщин в предклимактерический и климактерический период; эндометриоз; фиброма матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
3,6 г гозерелина вводят п/к в область передней брюшной стенки с интервалом 28 дней. При необходимости можно провести местное обезболивание. Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Капсулы для п/к введения с 10,8 мг гозерелина вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 3 мес.
период беременности и кормления грудью; детский возраст.
возможно появление кожной сыпи, нагрубание и болезненность молочных желез; у мужчин возможны приливы крови и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях. Описаны случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга. У женщин возможны приливы, повышенное потоотделение и изменение полового влечения, головная боль, частая смена настроения, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища, изменение величины молочных желез. В начале лечения у больных раком молочной железы могут временно усиливаться симптомы болезни. После начала терапии у больных с метастазами в костях может возникать гиперкальциемия. У некоторых женщин во время лечения аналогами РФ ЛГ может наступать менопауза. После отмены терапии менструальный цикл не возобновляется.
назначать с осторожностью мужчинам, у которых существует риск возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
Применение аналогов РФ ЛГ у женщин может стать причиной деминерализации костной ткани. После отмены терапии возможно частичное восстановление плотности костной ткани.
У пациенток детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения. Во время терапии необходимо пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновится менструальный цикл.