ФОНДАПАРИНУКС НАТРИЯ (FONDAPARINUXUM NATRICUM) Действующее вещество

антитромботическое средство. Синтетический ингибитор активированного фактора X (Ха), антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Ха, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, усиливает (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Не инактивирует тромбин (активированный фактор IIа) и не обладает антиагрегационным действием в отношении тромбоцитов. В дозе 2,5 мг не влияет на результаты коагуляционных тестов (АЧТВ, активированное время свертывания, протромбиновое время, международное нормализованное отношение), на время кровотечения или фибринолитическую активность. Не вызывает перекрестных реакций с сывороткой крови больных с гепарининдуцированной тромбоцитопенией.

профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся обширным ортопедическим операциям на нижних конечностях (перелом тазобедренного сустава, эндопротезирование коленного или тазобедренного суставов).

п/к (глубоко), в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки после операции. Начальную дозу вводят через 6 ч после завершения операции, при условии полного гемостаза. Курс лечения — 5–9 дней. Введение препарата проводят в положении больного лежа. Местами введения являются попеременно левая и правая антеролатеральная и левая и правая постеролатеральная стенки живота. Во избежание потери р-ра не следует удалять пузырьки воздуха из шприца перед инъекцией. Игла должна вводиться во всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрию, острое клинически значимое кровотечение, острый бактериальный эндокардит, тяжелая ХПН (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), состояния, связанные с повышенным риском кровотечения (в том числе гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт, аневризма сосудов головного мозга, неконтролируемая АГ (повышается риск внутричерепного кровоизлияния), расслаивающая аневризма аорты, диабетическая ретинопатия, повторные неврологические или офтальмологические операции, спинномозговая анестезия (опасность развития гематомы), угрожающий аборт, одновременное применение фибринолитиков, гепарина, гепариноидов или антагонистов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарининдуцированная тромбоцитопения типа II (клинический опыт применения отсутствует).

часто — кровотечение, усталость или слабость, реже — лихорадка, тошнота, снижение АД, головокружение, головная боль, аллергические реакции; сукровичное отделяемое из послеоперационной раны, отек, кожная сыпь или зуд; диспепсия, запор, диарея, боль в животе, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов; раздражение кожи, боль, экхимозы/гематома и гиперемия в месте введения.

с особой осторожностью следует применять при повышенном риске развития кровотечений (врожденные или приобретенные нарушениях гемостаза, в том числе при количестве тромбоцитов менее 50 000/мкл, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, массе тела менее 50 кг, печеночной недостаточности, состоянии после недавнего хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, пожилой возраст, ХПН (келиренс креатинина 30–50 мл/мин), возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.
Эффективность и безопасность применения в течение более 9 дней не установлены. При необходимости пролонгированного лечения антикоагулянтами больного следует перевести на препараты, для которых имеется опыт длительного применения. Предназначен только для п/к применения. Не вводить в/м.
При применении фондапаринукса натрия одновременно с проведением эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Это чрезвычайно редкие явления, однако их риск может несколько повышаться при использовании постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Пациенты пожилого возраста более подвержены риску развития кровотечений, чем лица молодого возраста. Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены опасности развития кровотечений. Выведение фондапаринукса натрия зависит от массы тела. Риск кровотечения повышается при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. В связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени повышается риск развития кровотечения. Рекомендуется контролировать количество тромбоцитов в начале и в конце лечения. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение поддерживающего лечения гепарином натрием или низкомолекулярными гепаринами.
Клинического опыта применения в период беременности нет. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

пероральные антикоагулянты (варфарин), кислота ацетилсалициловая и другие НПВП, дигоксин не влияют на фармакокинетику фондапаринукса натрия. Дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные гепарины — риск развития кровотечения. Если профилактическое лечение необходимо продолжить гепарином или низкомолекулярными гепаринами, первую инъекцию следует вводить через день после последнего введения фондапаринукса натрия. Если требуется поддерживающее лечение антагонистами витамина К, лечение должно продолжаться до достижения целевого значения международного нормализованного отношения. Фондапаринукс натрий не ингибирует ферменты группы цитохрома P450 in vitro, в силу чего не следует ожидать его взаимодействия с другими лекарственными средствами на этом уровне.

проявляется кровотечениями. Лечение — отмена фондапаринукса натрия, хирургический гемостаз, восполнение кровопотери, переливание свежей плазмы, плазмаферез.