0
UA | RU

ФЛУВОКСАМИН (FLUVOXAMINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 54739-18-3 C15H21F3N2O2

MeSH: 1-пентанон, 5-метокси-1-(4-(трифлуорометил)фенил)-, O-(2-аминоэтил)оксим, (E)-.

Mm = 318,34 Да. Флувоксамин (в форме малеата) — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошорастворим в этиловом спирте и хлороформе, плохорастворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ФЛУВОКСАМИН

Фармакологические свойства

антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Практически не оказывает влияния на норадренергические процессы. Весьма незначительно взаимодействует с α-адренергическими, β-адренергическими, гистаминергическими, М-холинергическими, дофаминергическими или серотонинергическими рецепторами.

Полностью абсорбируется после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч. T½ из плазмы крови составляет приблизительно 13–15 ч после однократного приема и несколько дольше (17–22 ч) при курсовом применении, причем равновесная концентрация в плазме крови достигается обычно в течение 10–14 дней лечения. Связывание с белками крови составляет примерно 80%. Подвергается значительной биотрансформации в печени, в основном путем окислительного деметилирования. При этом образуется не менее 9 метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Два главных метаболита проявляют незначительную фармакологическую активность.

Показания ФЛУВОКСАМИН

депрессивные состояния различной этиологии.

Применение ФЛУВОКСАМИН

суточная доза составляет от 100–200 мг. После уточнения индивидуальной реакции пациента дозу можно постепенно повышать до максимальной — 300 мг. Дозу до 150 мг можно назначать на 1 прием, преимущественно вечером. Если суточная доза превышает 150 мг, то ее следует разделить на 2 или 3 приема. В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать в течение 6 мес после прекращения признаков депрессии. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать терапию с низких доз и проводить под постоянным контролем врача.

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к флувоксамину.

Побочные эффекты

тошнота, рвота, запор, анорексия, диспепсия, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, сухости во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, ажитация, тревога, тремор, повышенное потоотделение, астения.

Особые указания

суицидальные попытки характерны для пациентов с депрессивными состояниями, и возможность их возникновения может сохраняться вплоть до наступления продолжительной ремиссии, хотя флувоксамин значительно сильнее, чем трициклические антидепрессанты, снижает фактор суицидальной активности у таких больных.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз и проводить под постоянным контролем врача.

Не рекомендуют назначать флувоксамин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При появлении судорог лечение флувоксамином должно быть приостановлено.

В случаях повышения активности печеночных ферментов лечение флувоксамином следует прекратить.

Нет данных о существенных клинических различиях при назначении обычной суточной дозы больным пожилого или молодого возраста. Тем не менее повышение дозы до эффективной у пациентов пожилого возраста следует проводить медленнее; при определении дозы для этой группы пациентов необходимо соблюдать осторожность.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом в период приема флувоксамина, учитывая возможность развития индивидуальной реакции.

Следует соблюдать обычные меры предосторожности при назначении флувоксамина (как и при назначении любого другого препарата) в период беременности. Флувоксамин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Несмотря на это, при его назначении в период кормления грудью рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуют назначать детям из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Взаимодействия

флувоксамин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО. Начинать лечение флувоксамином можно не ранее чем через 2 нед после прекращения непрерывного приема ингибиторов МАО. После однократного приема ингибиторов МАО (например моклобемида) начинать лечение флувоксамином можно на следующий день. Начинать терапию ингибиторами МАО можно не ранее чем через 1 нед после прекращения непрерывного приема флувоксамина. Флувоксамин может замедлять элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени. Клинически значимое взаимодействие может иметь место при одновременном назначении с такими препаратами, как варфарин, фенитоин, теофиллин и карбамазепин. При сочетанном назначении флувоксамина и производных бензодиазепина существует вероятность повышения уровня окисленных продуктов распада бензодиазепинов в плазме крови. Существуют данные о повышении концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови при одновременном назначении с флувоксамином. Комбинированное применение этих средств не рекомендуется. Опытным путем установлено повышение уровня в плазме крови пропранолола при его одновременном применении с флувоксамином, поэтому в таком случае рекомендуется снижение дозы пропранолола. Если флувоксамин назначают сочетанно с варфарином в течение 2 нед, то уровень варфарина в плазме заметно возрастает и увеличивается протромбиновое время. У пациентов, которые принимают одновременно пероральные антикоагулянты и флувоксамин, следует постоянно контролировать протромбиновое время и соответственно корректировать дозу антикоагулянтов. Не наблюдалось взаимодействия флувоксамина с дигоксином и атенололом. В случае депрессии, резистентной к терапии, возможно применение флувоксамина в комбинации с препаратами лития. Однако литий (и возможно, триптофан) повышает серотонинергическое действие флувоксамина, поэтому при комбинированном применении этих средств следует соблюдать осторожность.

Передозировка

наиболее часто отмечают тошноту, рвоту, диарею, сонливость и головокружение; возможны тахикардия, брадикардия, гипотензия; нарушения функции печени; судороги и коматозное состояние. Лечение симптоматическое. Специальных антидотов не существует. В случае передозировки следует как можно быстрее после приема таблеток промыть желудок и несколько раз принять активированный уголь, а также проводить поддерживающую терапию. Эффективность форсированного диуреза или диализа сомнительна.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko