ФЛУДАРАБИН (FLUDARABINUM)

CAS №: 21679-14-1 C10H12FN5O4

MeSH, RTECS: 9-βD-арабинофуранозил-2-флуороаденил.

Mm = 285,24 Да. Точка плавления — 260 °С. log P (октанол-вода) = –1,18. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 3530 мг/л. Применяется в форме флударабина фосфата, представляющего собой водорастворимый предшественник флударабина.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного р-ра, таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

противоопухолевое средство. Относится к группе структурных аналогов пурина. Цитотоксическое действие, по-видимому, связано с ингибированием РНК-редуктазы, ДНК-полимеразы (альфа/дельта и эпсилон), ДНК-праймазы и ДНК-лигазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК. Кроме того, частично ингибирует РНК-полимеразу II, что вызывает торможение синтеза белка.

ПОКАЗАНИЯ

В-клеточный хронический лимфолейкоз (в случае недостаточности или отсутствия терапевтического эффекта других алкилирующих цитостатических средств).

ПРИМЕНЕНИЕ

в/в в виде инфузий. Для взрослых суточная доза составляет 25 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Рекомендованная доза для приема внутрь составляет 40 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Таблетки можно принимать натощак или одновременно с приемом пищи. Таблетки следует глотать целыми (не разжевывать, не ломать), запивая водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к флударабину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия), развитие инфекционных осложнений, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, озноб, утомляемость, кожная сыпь; в случаях развития синдрома лизиса опухоли наблюдаются гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гематурия, уратная кристаллурия, почечная недостаточность, отеки. Возможны также изменения уровня ферментов печени и поджелудочной железы, диспноэ, кашель, интерстициальная легочная инфильтрация, пневмония, общая слабость, ажитация, нарушения сознания, нарушение зрения, геморрагический цистит, в единичных случаях — периферическая нейропатия, кома, синдром Лайелла.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

возможно развитие кумулятивной миелодепрессии. В период лечения необходим периодический контроль состава периферической крови. В случае вероятности развития почечной недостаточности, а также у пациентов в возрасте старше 70 лет следует контролировать клиренс креатинина. При его значениях в пределах 30–70 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой