ФИНАСТЕРИД (FINASTERIDUM) Действующее вещество
синтетическое 4-азастероидное соединение, специфический ингибитор 5-α-редуктазы, внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение обусловлено превращением тестостерона в ДГТ в тканях предстательной железы. Финастерид является высокоэффективным средством, снижающим содержание ДГТ в крови и предстательной железе. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Лечение финастеридом вызывает регрессию гипертрофии предстательной железы, устойчиво повышает максимальную скорость тока мочи и улучшает клиническую симптоматику.
лечение и контроль ДГПЖ; предотвращение урологических осложнений: снижает риск острой задержки мочи, оперативного вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию; вызывает регрессию гипертрофии предстательной железы, улучшает отток мочи и уменьшает выраженность симптомов, ассоциированных с ДГПЖ.
внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
повышенная чувствительность к финастериду. Не применяют у детей и женщин, особенно в период беременности.
импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение молочных желез, изменение плотности их ткани, кожная сыпь. При широком использовании финастерида были выявлены следующие побочные эффекты: реакции гиперчувствительности, в том числе отек губ. У пациентов, получающих финастерид, уровень простатспецифического антигена (ПСА) снижается.
при большом объеме остаточной мочи и/или при резко сниженном оттоке мочи необходимо осуществлять строгий контроль за состоянием пациента, так как возможно развитие обструктивной уропатии.
До сих пор не выявлено клинически благоприятного эффекта от лечения финастеридом больных раком предстательной железы. Пациентов с ДГПЖ и повышенным содержанием ПСА наблюдали в контролированных клинических исследованиях с серийным определением ПСА и биопсией предстательной железы. В этих исследованиях финастерид не повлиял на степень выявляемости рака предстательной железы. Общая частота рака предстательной железы достоверно не отличалась у больных, получавших финастерид или плацебо.
До начала и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проводить ректальное пальцевое обследование, а также другие виды исследований, позволяющие исключить наличие рака предстательной железы.
Определение уровня ПСА также используется в медицинской практике для выявления рака предстательной железы. Как правило, уровень ПСА выше 10 нг/мл свидетельствует о необходимости проведения как дальнейших лабораторных исследований, так, возможно, и биопсии; дальнейшие лабораторные исследования показаны также при уровнях ПСА 4–10 нг/мл. Отмечено существенное сходство уровней ПСА у мужчин с диагностированным раком предстательной железы или без такового. Поэтому у мужчин с ДГПЖ уровни ПСА в нормальном диапазоне не исключают наличие рака предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Уровень ПСА, превышающий 4 нг/мл, не исключает наличия рака предстательной железы.
Финастерид снижает концентрацию ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии злокачественной опухоли предстательной железы. Следует принимать во внимание, что у больных с ДГПЖ, принимающих финастерид, сниженный уровень плазменного ПСА не исключает одновременного наличия злокачественной опухоли. Данное снижение уровня ПСА можно предсказать с достаточной степенью достоверности в довольно широком диапазоне значений, хотя в отдельных случаях оно может варьировать.
По данным клинических исследований, при определении ПСА у пациентов, принимающих финастерид, полученные значения следует удваивать по сравнению с нормальными показателями у мужчин. Эта коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность метода и его диагностическую ценность для выявления рака предстательной железы.
При устойчивом повышении уровня ПСА у больных, которым был ранее назначен финастерид, следует тщательно проанализировать данный показатель, не исключая вероятности того, что пациент не принимал финастерид.
Концентрация ПСА в плазме крови зависит от возраста больного и размеров предстательной железы; в свою очередь объем предстательной железы зависит от возраста пациента. При интерпретации результатов лабораторных исследований ПСА следует принять во внимание, что, как правило, у больных, принимающих финастерид, уровень ПСА обычно снижен. У большинства больных быстрое снижение уровня ПСА наблюдается уже в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового исходного значения, которое в 2 раза меньше такового до начала лечения. Таким образом, при лечении финастеридом в течение 6 мес и более уровень ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными показателями у мужчин.
Из-за способности ингибиторов 5-α-редуктазы подавлять превращение тестостерона в ДГТ такие средства (включая финастерид) могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола, в связи с чем беременные или женщины, которые могут забеременеть, должны избегать контакта с финастеридом.
Не предназначен для применения в педиатрии.
клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечены. По-видимому, финастерид не оказывает заметного действия на связанную с цитохромом Р450 ферментную систему, участвующую в метаболизме некоторых препаратов. В ходе клинических исследований изучены комбинации с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.
В клинических исследованиях финастерид также применяли с ингибиторами АПФ, блокаторами α- и β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, НПВП, хинолонами и бензодиазепинами. При этом клинически значимые отрицательные реакции не выявлены.
при приеме внутрь в разовых дозах вплоть до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сут в течение 3 мес побочные эффекты не наблюдались.
Специфические методы лечения передозировки финастерида не разработаны.