Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)
Активные вещества — “Э”ЭКСЕМЕСТАН (EXEMESTANUM)

ЭКСЕМЕСТАН (EXEMESTANUM) Действующее вещество

Сортировка:
Аромазин таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 25 мг, блистер, № 30; Pfizer Inc.
Экземестан-Виста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, блистер, № 30; ООО "БУСТ ФАРМА"
Экземестан-Виста АС таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, блистер, № 30; Mistral Capital Management
Экземарин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, блистер, № 30; Zentiva
Экземевиста таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, блистер, коробка картонная, коробка картон., № 30; Mistral Capital Management
Экземестан Дженефарм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, блистер, № 30; Genepharm
Аромазин таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 25 мг, блистер, № 100; Pfizer Inc.
Форма выпуска: таблетки, п/о.
ЭКСЕМЕСТАН (EXEMESTANUM)
CAS №: 107868-30-4 C20H24O2
USPDDN, NLM: андроста-1,4-диен-3,17-дион, 6-метилен-.
USPDDN: 6-метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион.
Форма выпуска: таблетки, п/о.

эксеместан (6-метил энандростан-1,4-диен-3,17-дион) — противоопухолевое средство, стероидный необратимый ингибитор ароматазы. По химической структуре близок к природному андростендиону.
При эстрогензависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузальный период эксеместан, ингибируя активность фермента, препятствует тем самым образованию в периферических тканях эстрогенов (эстрона и эстрадиола) из андрогенов (андростендиона и тестостерона). Эксеместан не оказывает влияния на другие ферменты, влияющие на метаболизм стероидных гормонов.
После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — около 42%. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров повышает уровень эксеместана в плазме крови примерно на 40%. После достижения Cmax уровень эксеместана в плазме крови изменяется полиэкспоненциально при среднем значении T½ 24 ч. Cmax эксеместана в плазме крови у здоровых женщин достигается через 2,9 ч, у больных раком молочной железы — через 1,2 ч после приема. Среднее значение AUC при регулярном применении эксеместана у женщин с раком молочной железы почти в 2 раза выше, чем у здоровых женщин (75,4 и 41,4 нгч/мл соответственно). Широко распределяется в тканях. Около 90% эксеместана связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание эксеместана и его метаболитов с форменными элементами крови незначительное. У здоровых женщин в постменопаузальный период эксеместан в равных количествах выводится с мочой и калом (соответственно 42±3 и 42±6% в течение 1 нед). C мочой в неизмененном виде экскретируется не более 1% эксеместана. Эксеместан в значительной степени метаболизируется в организме. Начальный этап биотрансформации эксеместана заключается в окислении метиленовой группы в 6-й позиции и восстановлении 17-кетогруппы с последующим образованием многих второстепенных метаболитов, которые либо не оказывают влияния на активность ароматазы, либо обладают минимальной фармакологической активностью. Эксеместан метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4) и альдокеторедуктазами.
У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной или почечной недостаточностью значение AUC для эксеместана почти в 3 раза выше, чем у здоровых лиц, хотя это и не имеет определенного клинического значения.

распространенный эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузальный период при неэффективности терапии тамоксифеном.

внутрь, в дозе 25 мг/сут после еды. Лечение продолжают до тех пор, пока не возобновляется очевидное прогрессирование опухоли.
Не требуется изменения режима дозирования при почечной или печеночной недостаточности.

повышенная чувствительность к эксеместану.

головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, депрессия, бессонница, общая слабость, лихорадка, гриппоподобный синдром, периферические отеки, увеличение массы тела, АГ, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, запор или диарея, диспноэ, кашель, кожная сыпь, парестезия, артралгия, диспепсия, алопеция, боль в области локализации опухоли.

клинических данных о безопасности применения в период беременности нет, поэтому эксеместан не следует назначать беременным.
Не следует назначать женщинам в период пременопаузы.
Безопасность и эффективность эксеместана в педиатрической практике не установлены.

хотя взаимодействия эксеместана с таким мощным ингибитором CYP 3A4, как кетоконазол, не отмечено, тем не менее нельзя полностью исключить возможность изменения фармакокинетики эксеместана при одновременном применении с другими ингибиторами или индукторами этого фермента.
Нельзя сочетать с эстрогенсодержащими средствами (антагонистическое действие).

в клинических исследованиях эксеместан при применении в дозах до 800 мг/сут хорошо переносился.
Специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическое лечение.