Фармакологические свойства
эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышение активности ренина в плазме крови и снижение секреции альдостерона.
После в/в введения эналаприлат быстро распределяется в большинстве тканей организма с высокими концентрациями в легких, почках и кровеносных сосудах. Т½ составляет 4 ч. От 50 до 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови. 100% эналаприлата выводится с мочой.
Показания
АГ, гипертонический криз.
Эналаприлат показан для лечения АГ в случаях, когда пероральное лечение невозможно.
Применение
вводить в/в струйно медленно в течение 5 мин.
Рекомендуемая доза для лечения АГ и гипертонических кризов (острого повышения АД) составляет 1,25 мг, которую следует вводить медленно в/в инъекцией или инфузией в течение не менее 5 мин каждые 6 ч.
Лечение эналаприлатом обычно длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию пероральным эналаприлом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприла, эналаприлату, других ингибиторов АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность или женщины, планирующие забеременеть, не следует применять препаратами алискиреном, пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Побочные эффекты
анемия, нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни, синдром нарушения секреции АДГ, гипогликемия, головная боль, депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружение, аномальные сновидения, нарушение сна, затуманивание зрения и др.
Взаимодействия
ингибиторы АПФ могут усиливать вызванную калийсберегающими диуретиками гиперкалиемии.
Сочетание эналаприла с другими антигипертензивными средствами может усилить гипотензивный эффект эналаприла.
Совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных противодиабетических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития о оборотные повышение уровня лития в плазме крови и его токсичности.
Гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Передозировка
проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если развивается артериальная гипотензия, пациента нужно положить на спину и, в случае необходимости, откорректировать объем плазмы крови с помощью в/в инфузии 0,9% р-ра натрия хлорида. В тяжелых случаях рекомендуется назначение ангиотензина II.