ДИЕНОГЕСТ (DIENOGESTUM)

CAS №: 65928-58-7 C20H25NO2

RTECS: 17-альфа-цианометил-17-бета-гидрокси-эстра-4,9(10)-диен-3-он.
NLM: 17альфа-17-гидрокси-3-оксо-19-норпрегна-4,9-диен-21-нитрил.
USPDDN, MeSH, RTECS: 19-норпрегна-4,9-диен-21-нитрил,17-гидрокси-3-оксо-,(17альфа)-.
USPDDN: 17-гидрокси-3-оксо-19-нор-17альфа-прегна-4,9-диен-21-нитрил.

Mm = 311,422 Да.
Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

диеногест — производное нортестостерона с антиандрогенной активностью, которая составляет приблизительно 1/3 активности ципротерона ацетата. Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке только с 10% относительной аффинностью. Несмотря на низкую аффинность к рецептору прогестерона, диеногест имеет сильный прогестогенный эффект in vivo. Диеногест не обладает значительной андрогенной, минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.

Диеногест эффективен при эндометриозе, уменьшая эндогенную продукцию эстрадиола и таким образом подавляя трофическое влияние эстрадиола на эндометрий. При непрерывном применении диеногест приводит к созданию гипоэстрогенной, гипергестагенной эндокринной среды, которая вызывает начальную децидуализацию тканей эндометрия с дальнейшей атрофией эндометрионных очагов. Дополнительные свойства, такие как иммунологические и антиангиогенные эффекты, вероятно, содействуют ингибиторному влиянию диеногеста на пролиферацию клеток.

ПОКАЗАНИЯ

эндометриоз.

ПРИМЕНЕНИЕ

прием диеногеста можно начать в любой день менструального цикла. Принимать по 2 мг ежедневно приблизительно в одно и то же время, не делая перерыва в применении препарата. Диеногест следует принимать регулярно, независимо от менструального кровотечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

венозная тромбоэмболия в активной форме, артериальные или кардиоваскулярные заболевания (инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, ИБС), сахарный диабет с поражением сосудов, тяжелые заболевания печени, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), гормонозависимые злокачественные опухоли, вагинальное кровотечение неустановленной этиологии, повышенная чувствительность к диеногесту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, повышенный аппетит.

Психические расстройства: подавленное настроение, нарушение сна, нервозность, снижение либидо, беспокойство, депрессия, лабильность настроения.

Неврологические расстройства: головная боль, мигрень, нарушение вегетативной регуляции, рассеянное внимание.

Нарушения со стороны органа зрения: сухость глаз.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: неспецифические циркуляторные расстройства, усиленное сердцебиение, гипотензия.

Расстройства со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Расстройства пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, воспаление ЖКТ, гингивит.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, алопеция, сухость кожи, гипергидроз, зуд, гирсутизм, онихоклазия, перхоть, дерматит, изменения в росте волос, реакции фоточувствительности, изменения пигментации.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в костях, мышечные судороги, ощущение тяжести в конечностях.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей.

Расстройства репродуктивной системы и заболевания молочных желез: дискомфорт в молочных железах, киста яичников, приливы, маточные/вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз, сухость вульвы и влагалища, выделения из половых органов, боль в участке малого таза, атрофический вульвовагинит, увеличение молочных желез, кистозно-фиброзные заболевания молочных желез, уплотнение молочных желез.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

во время лечения диеногестом при необходимости применения контрацепции рекомендуется использовать негормональные методы.

За состоянием пациенток с депрессией в анамнезе следует тщательно наблюдать и отменить диеногест при развитии серьезных выраженных проявлений депрессии.

Диеногест может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Женщины с гестационным сахарным диабетом должны проходить тщательное обследование в течение приема препарата.

Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время приема диеногеста.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

прогестогены, включая диеногест, метаболизируются главным образом системой цитохрома Р450 3А4 (CYP 3A4), расположенной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Поэтому индукторы или ингибиторы CYP 3A4 могут влиять на метаболизм диеногеста.

Повышение клиренса половых гормонов через индукцию ферментов может снизить терапевтический эффект диеногеста и привести к нежелательным последствиям (изменение характера маточного кровотечения).

Снижение клиренса половых гормонов вследствие ингибирования фермента может увеличить влияние диеногеста и привести к развитию побочных реакций.

Может возникать взаимодействие с лекарственными средствами (например фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином), которые индуцируют микросомальные ферменты (например ферменты цитохрома Р450). Это может вызвать повышение клиренса половых гормонов.

Максимальная индукция ферментов обычно не наблюдается в течение 2–3 нед, но может продолжаться до 4 нед после прекращения терапии.

Известные ингибиторы CYP 3A4, такие как азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например эритромицин, кларитромицин и рокситромицин), дилтиазем, ингибиторы протеазы (например ритонавир, саквинавир, индинавир, нелфинавир), антидепрессанты (например нефазодон, флувоксамин, флуоксетин) и грейпфрутовый сок, могут повысить уровень диеногеста в плазме крови и привести к развитию побочных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

исследования не указывали на риск развития острых побочных реакций в случае непреднамеренного приема нескольких суточных терапевтических доз.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой