механизм действия карипразина полностью не известен. Карипразин связывается с D3-рецепторами в такой же степени, что и с D2-рецепторами. Установлено дозозависимое связывание с D3- и D2-допаминовыми рецепторами головного мозга (с преимущественным связыванием в участках с повышенным синтезом D3) у пациентов с шизофренией. Пациенты, которые лечились карипразином, показали статистически достоверное клиническое улучшение.
Карипразин хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч после приема. Карипразин и его основные метаболиты активно связываются с белками плазмы крови. Т½ — 1-3 дня для карипразина и дезметил-карипразина и 13-19 дней для дидезметил-карипразина.
лечения шизофрении у взрослых пациентов.
рекомендуемая начальная доза — 1,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости можно медленно повышать по 1,5 мг до максимальной 6 мг / сут.
повышенная чувствительность, одновременное применение мощного или умеренного ингибитора CYP 3A4, одновременное применение мощного или умеренного индуктора CYP 3A4.
увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита, дислипидемия, анемия, эозинофилия, нейтропения, суицидальное поведение, делирий, депрессия, пониженное либидо, повышенное либидо, эректильная дисфункция, заторможенность, дизестезия, вертиго, нарушение сердечной проводимости, брадиаритмия, удлинение интервала Q-T, дисфагия, рабдомиолиз, дизурия, поллакиурия и др.
прием карипразина с мощными или умеренными ингибиторами CYP 3A4 (напр. боцепревир, кларитромицин, кобицистат, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, телитромицин, вориконазол, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, верапамил) противопоказан. Прием карипразина и мощных или умеренных индукторов CYP 3A4 (напр. карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный, бозентан, эфавиренз, этравирин, модафинил, нафцилин) противопоказан. Карипразин необходимо с осторожностью применять в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.
симптомы. Ортостаз и седативный эффект.
Лечение поддерживающее, включая поддержку свободной проходимости дыхательных путей, насыщением кислородом и вентиляцией, а также симптоматическое.