КАЛЬЦИТРИОЛ (CALCITRIOLUM)

CAS №: 32222-06-3 C27H44O3

HSDB, NLM: 1,25-дигидроксиколекальциферол.
USPDDN, HSDB, RTECS: (5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-триен-1-α,3-β,25-триол.

Mm = 416,65 Да. Точка плавления — 113 °С; log P (октанол-вода) = 7,6. Белый кристаллический порошок, растворимый в органических растворителях, относительно растворимый в воде.

Форма выпуска: мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

кальцитриол влияет на специфические рецепторы эпидермальных кератиноцитов. Это приводит к нормализации скорости митоза в клетках эпителия, замедляет процесс пролиферации в них и ускоряет морфологическую дифференциацию неороговевающего эпителия. Уменьшает сцепление и ускоряет отшелушивание роговых клеток. Ингибирует активность интерлейкина-1, снижает продукцию интерлейкина-2. Оказывает антипролиферативное действие относительно Т-лимфоцитов. Таким образом, кальцитриол влияет на патогенетические механизмы возникновения псориаза.

При местном применении абсорбция кальцитриола составляет примерно 1%. Незначительное количество абсорбированного кальцитриола подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ

бляшковидный псориаз легкой и средней степени тяжести (местное лечение кожных проявлений).

ПРИМЕНЕНИЕ

для наружного применения. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером). Ежедневное нанесение мази не должно превышать 35% поверхности кожи. Не применять мазь в количестве более 30 г в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 6 нед. По рекомендации врача возможно более длительное лечение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гиперкальциемия и другие патологические состояния, характеризующиеся нарушением метаболизма кальция; системная терапия кальциевого гомеостаза; нарушение функции печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

у части пациентов могут возникать побочные реакции, которые, как правило, локализуются в месте применения и характеризуются легким или умеренным характером течения, проходят самостоятельно. В случае сильного раздражения в месте применения мази или аллергических проявлений, контактного дерматита пациенту необходимо обратиться к врачу и при необходимости прекратить лечение.

Со стороны кожи и придатков: зуд, ощущение дискомфорта, жжения, раздражения кожи (может принимать выраженные формы в виде пустул, папул или везикул), эритема (покраснение), сухость кожи, псориаз (ухудшение течения, обострение), отек кожи, контактный дерматит. Возможно возникновение дерматита на лице, в частности вокруг рта, который обычно проходит после отмены лечения.

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гиперкальциурия, мочекаменная болезнь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

нанесение на лицо увеличивает риск возникновения раздражения кожи. Следует избегать попадания мази в глаза. После нанесения мази на область поражения необходимо вымыть руки. При случайном попадании мази на слизистую оболочку глаз, рта или носа следует тщательно промыть их теплой водой.

Не следует добавлять в мази вещества, которые усиливают ее проникновение, или накрывать повязкой участки кожи с нанесенным лекарственным средством.

В случае выраженного раздражения в месте применения мази или аллергических проявлений пациенту необходимо обратиться к врачу и при необходимости прекратить лечение.

При длительном применении следует периодически контролировать уровень кальция в плазме крови, поскольку возможно системное действие препарата.

Данные, полученные в опытах на животных, показали, что применение мази с кальцитриолом усиливает чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению. Поэтому пациентам, которые применяют мазь, следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света (как природного, так и искусственного происхождения) на пораженные участки кожи. Кроме того, рекомендуется ограничение использования фототерапии.

Отсутствует информация по применению кальцитриола при других клинических проявлениях псориаза (другие, нежели бляшечный псориаз), включая острый псориаз guttata, пустулезный псориаз, псориатическую эритродермию, прогрессирующий бляшечный псориаз.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

применение кальцитриола одновременно с бетаметазоном показало более высокую эффективность этой комбинации при местном лечении псориаза, чем применение этих препаратов в отдельности друг от друга.

Назначение мази в сочетании с УФО обеспечивает более быстрый лечебный эффект. Тиазидные диуретики повышают риск развития гиперкальциемии.

С осторожностью применяют мазь при одновременном приеме внутрь активных метаболитов витамина D (кальцитриола, альфакальцидола), высоких доз витамина D и препаратов кальция в связи с возможным потенциальным действием и повышением риска развития гиперкальциемии.

Мазь не рекомендуется наносить одновременно с салициловой кислотой и препаратами, которые ее содержат.

Поскольку мазь кальцитриола может вызвать незначительное раздражение, одновременное использование ее со средствами для пилинга, вяжущими или раздражающими веществами может усиливать раздражающий эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при местном применении в рекомендованных дозах передозировка маловероятно, однако при длительном лечении и избыточном нанесении мази (более 100 г в неделю) возможно возникновение гиперкальциемии и гиперкальциурии. В случае возникновения гиперкальциемии и гиперкальциурии необходимо прекратить применение мази, пока уровни кальция в плазме крови и моче не вернутся к норме. При случайном приеме внутрь возможны анорексия, тошнота, рвота, запор, артериальная гипотензия, депрессия, иногда возможны сонливость и кома.

Лечение симптоматическое.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой