0
UA | RU

КАРБОПЛАТИН (CARBOPLATINUM)

Описание активного вещества

CAS №: 41575-94-4 C6H12N2O4Pt

USPDDN, RTECS: цис-диамин(1,1-циклобутандикарбоксилато)платина.
RTECS: 1,1-циклобутандикарбоксилат диамин платина (II); или диамин (1,1-циклобутандикарбоксилато) платина (II).

Mm = 369,25 Да. log P (октанол-вода) = –4,06.
Кристаллический порошок. Растворим в воде (14 мг/мл), практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.

Форма выпуска: р-р для инъекций, концентрат для приготовления инфузионного р-ра, лиофилизат для инфузионного р-ра.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество КАРБОПЛАТИН

Карбоплатин "Эбеве"
Ebewe Pharma
Ebewe Pharma
Карбоплатин-Виста
Mistral Capital Management
Mistral Capital Management
Mistral Capital Management
Mistral Capital Management
Карбоплатин Медак
Medac
Medac
Medac
Medac
Карбоплатин "Эбеве" Карбоплатин Амакса
Amaxa LTD
Amaxa LTD
Amaxa LTD
Amaxa LTD
прочие антинеопластические средства

Фармакологические свойства

противоопухолевое средство. Представляет собой неорганическое комплексное соединение платины. Механизм действия обусловлен взаимодействием с ДНК с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез.

После в/в введения в течение 1 ч фармакокинетические показатели свободной и общей платины описываются двухфазной фармакокинетической моделью. Связывание с белками в первые 4 ч составляет 29%, через 24 ч — 85–89%. В основном (до 32% дозы) выводится с мочой в неизмененном виде. Для свободной платины T½ начальной фазе составляет около 90 мин, а в терминальной — около 60 ч. T½ общей платины в начальной фазе совпадает с этим показателем для свободной платины, но в терминальной фазе может превышать 24 ч.

Показания КАРБОПЛАТИН

монотерапия или комбинированная химиотерапия таких злокачественных заболеваний, как рак яичника, метастатическая карцинома молочной железы, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), опухоли головы и шеи, рак шейки матки, рак мочевого пузыря и опухоли яичка.

Применение КАРБОПЛАТИН

карбоплатин вводят только в/в посредством непродолжительной инфузии в течение 15–60 мин. Предварительно растворяют в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида до конечной концентрации 0,5 мг/мл.

Взрослым с нормальной функцией почек, ранее не получавшим лечение, вводят в дозе 400 мг/м2 поверхности тела в течение 15–60 мин. Курс терапии можно повторить не ранее чем через 4 нед.

У больных, получавших препараты, оказывающие миелодепрессивное действие, у пациентов после лучевой терапии, а также у лиц, находящихся в тяжелом состоянии, начальная доза должна составлять 300–320 мг/м2. У больных в возрасте старше 65 лет дозу карбоплатина следует корректировать с учетом их общего состояния.

Пациентам с повышенными факторами риска (опухоли яичка и метастазирующий рак молочной железы) высокую терапевтическую дозу — 1200–2100 мг/м2 (с последующей трансплантацией костного мозга) — можно вводить в виде длительной инфузии; время инфузии — 1–24 ч в зависимости от схемы химиотерапии.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин) дозу карбоплатина необходимо снизить и адаптировать к уровню клубочковой фильтрации.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам платины; тяжелая форма миелосупрессии; выраженная почечная недостаточность (уровень клубочковой фильтрации <30 мл/мин); кровоточащие опухоли; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

лейкопения, тромбоцитопения, анемия; повышение концентрации креатинина, мочевины, мочевой кислоты в плазме крови; тошнота, рвота (могут развиться через 6–12 ч после введения и обычно проходят в течение 24 ч), диарея, запор, повышение активности печеночных ферментов; парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение слуха в диапазоне высоких частот; нарушения водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия); аллергические реакции (эритематозная сыпь, кожный зуд, лихорадка); алопеция, гриппоподобный синдром, реакции в месте введения.

Особые указания

лечение карбоплатином могут проводить только специалисты, имеющие опыт терапии цитостатическими препаратами.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции почек. У этой категории пациентов, а также у лиц пожилого возраста, больных, ранее получавших химиотерапию, и при длительной иммобилизации пациенток повышен риск возникновения миелотоксичности. В этих случаях следует снизить дозу и тщательно контролировать состав периферической крови.

Максимальное снижение уровня тромбоцитов обычно наступает между 14-м и 21-м днем после начала лечения, лейкоцитов — между 14-м и 28-м днем. Минимальный уровень должен составлять: для тромбоцитов — 50 000/мм3, для лейкоцитов — 2000/мм3. Если количество клеток ниже этого уровня, то следует приостановить терапию до восстановления нормальных показателей (обычно на 5–6 нед). В тяжелых случаях может потребоваться поддерживающая трансфузионная терапия. Чтобы избежать глубокой миелосупрессии, повторные курсы лечения карбоплатином не следует повторять в обычных условиях чаще чем 1 раз в месяц.

Следует регулярно проводить неврологическое обследование и контроль функции слуха во время и после лечения карбоплатином.

Женщины репродуктивного возраста, получающие карбоплатин, должны пользоваться надежными средствами контрацепции. Карбоплатин оказывает мутагенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие.

При работе с карбоплатином персоналу следует соблюдать специальные меры предосторожности.

Взаимодействия

карбоплатин взаимодействует с содержащими алюминий компонентами игл, шприцев, катетеров и наборов для в/в введения препаратов с образованием черного осадка, в связи с чем инструменты из таких материалов нельзя использовать для введения карбоплатина.

Миелотоксическое действие может усиливаться при одновременном применении карбоплатина и других лекарственных средств, обладающих миелосупрессивными свойствами. Усиление соответствующих побочных эффектов может наблюдаться при сочетании карбоплатина с препаратами, обладающими ототоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Карбоплатин не следует сочетать с комплексообразующими средствами, так как его противоопухолевая активность может теоретически снижаться.

Установлен синергизм действия карбоплатина с этопозидом и виндезином.

Передозировка

специфического антидота нет. Уменьшить выраженность проявлений со стороны системы крови можно за счет проведения гемотрансфузий и пересадки костного мозга.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko