КЛОМИПРАМИН (CLOMIPRAMINUM)

CAS №: 303-49-1 C19H23ClN2

RTECS: 3-хлоро-5-(3-(диметиламино)пропил)-10,11-дигидро-5H-дибенз(b,f)азепин; или монохлоримипрамин.

Mm = 314,86 Да. Точка плавления — 189,5 °С; log P (октанол-вода) = 5,19; растворимость в воде — 0,294 мг/л при температуре 25 °С. Кломипрамин (в форме гидрохлорида) — белый или почти белый кристаллический порошок, свободнорастворимый в воде, метаноле, метиленхлориде, нерастворимый в этиловом эфире и гексане.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной или сахарной оболочкой, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

трициклический антидепрессант, неселективный ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов. Эффективно устраняет симптомы депрессии, включая психомоторную заторможенность и тревогу. Терапевтический эффект проявляется в течение 1-й недели лечения. Большинство побочных эффектов кломипрамина обусловлено его холиноблокирующей активностью.

Полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. T½ — 21 ч (17–28 ч). В высокой степени связывается с белками плазмы крови (97,6%). Почти 2/3 введенной дозы выводится с мочой в виде водорастворимых конъюгатов, около 1/3 — с калом. Кломипрамин практически полностью биотрансформируется в печени, только 1–3% выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

эндогенная, реактивная, невротическая и органическая депрессия, скрытая и инволюционная формы депрессии, депрессивные состояния при шизофрении и психопатиях, депрессивный синдром у лиц пожилого возраста, хронический болевой синдром и хронические соматические заболевания, депрессивные расстройства настроения реактивного, невротического или психопатического генеза, включая их соматические проявления в детском возрасте, навязчиво-компульсивный синдром, фобии и панические состояния, катаплексия при нарколепсии, энурез (у пациентов в возрасте старше 5 лет, после исключения органической причины расстройства).

ПРИМЕНЕНИЕ

лечение и профилактику депрессий, навязчиво-компульсивного синдрома и фобий у взрослых начинают с назначения 25 мг 2–3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, после чего в течение 1 нед дозу постепенно повышают, доводя до 100–150 мг/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 50–100 мг/сут.

При катаплексии (нарколепсии) обычно назначают 25–75 мг/сут.

При хроническом болевом синдроме назначают в суточной дозе 25–150 мг в комбинации с анальгетиками (дозу последних, особенно опиоидов, в этом случае можно снизить).

Больным пожилого возраста назначают 12,5 мг/сут, повышая дозу на 25–50 мг в течение первых 10 дней лечения до достижения оптимальной терапевтической дозы.

Средняя доза для детей в возрасте 5–7 лет составляет 25 мг, 8–14 лет — 25–50 мг/сут, старше 14 лет — 50 мг/сут по той же схеме, что и у взрослых.

В/м вводят 25–50 мг, постепенно повышая дозу до максимальной — 150 мг/сут. В случае тяжелых, рефрактерных депрессивных состояний вводят в/в капельно в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки, предварительно разведя 50–75 мг кломипрамина в 250–500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или глюкозы. При улучшении состояния больного парентеральное введение продолжают еще 3–5 дней, после чего его переводят на пероральный прием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к кломипрамину, детский возраст (для парентерального введения). Относительные противопоказания: эпилепсия, спазмофилия, недостаточность кровообращения, нарушения проводимости и возбудимости миокарда, нарушения мочеиспускания, заболевания предстательной железы, глаукома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

проявления холиноблокирующего действия в начале лечения — седативный эффект, ощущение сухости во рту, тремор, головокружение, нарушения аккомодации, ортостатическая гипотензия, нарушения мочеиспускания, исчезающие самопроизвольно или после снижения дозы. Возможны кожно-аллергические реакции, требующие отмены кломипрамина. При применении в высоких дозах могут отмечаться нарушения сердечной проводимости, аритмия, бессонница, спутанность сознания, чувство тревоги; очень редко — нарушение функции печени, гипертермия, судороги.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение проводят под строгим врачебным контролем. В начале терапии рекомендуется проводить тонометрию для коррекции дозы в зависимости от степени снижения АД. Риск развития ортостатических реакций, тахикардии и нарушений проводимости выше у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. У лиц пожилого возраста парентеральное введение кломипрамина возможно только при отсутствии патологических изменений на ЭКГ.

Во время лечения кломипрамином нельзя управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую быстрой психомоторной реакции. Следует воздержаться от употребления алкоголя на весь период лечения.

Не рекомендуется назначать кломипрамин в I триместр беременности. Кломипрамин проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение кломипрамина с ингибиторами МАО противопоказано; интервал между их назначением должен составлять не менее 2 нед. Сочетание кломипрамина с нейролептиками, снотворными и анксиолитическими средствами возможно при условии обязательного контроля уровня кломипрамина в плазме крови. Кломипрамин может ослаблять или полностью устранять гипотензивное действие антиадренергических средств (например гуанетидина), потенцировать действие адреналина и норадреналина на сердечно-сосудистую систему, эффекты алкоголя и анксиолитиков, холинолитических средств. Ингибиторы микросомальных ферментов печени усиливают действие кломипрамина. Специальные средства для лечения алкоголизма (дисульфирам) повышают концентрацию трициклических антидепрессантов в крови.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой