КАРБИМАЗОЛ (CARBIMAZOLE) Действующее вещество
RTECS: 4-имидазолин-1-карбоновая кислота, 3-метил-2-тиоксо-, этиловый эфир;
USPDDN: этил- 3-метил-2-тиоимидазолин-1-карбоксилат.
карбимазол в зависимости от дозирования тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство делает возможным симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть замедляет ли он иммунопатогенетический процесс, который лежит в основе заболевания, в настоящее время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы карбимазол не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в плазме крови, то есть до клинического улучшения состояния. Карбимазол также не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.
гипертиреоз; подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе; терапия до и после лечения радиоактивным йодом.
карбимазол применяют только при гиперфункции щитовидной железы, подтвержденной лабораторными тестами.
Взрослые пациенты. Доза в начале лечения должна составлять 20–60 мг, которую необходимо титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы снизить риск избыточного лечения и гипотиреоза. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов.
Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5–15 мг/сут, которую можно принять как однократную суточную дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6–18 мес. Рекомендуют постоянный контроль функции щитовидной железы одновременно с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния.
Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозы 20–60 мг/сут, дополнительно назначают левотироксин натрий 50–150 мкг/сут, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится на протяжении не менее 6–18 мес.
гиперчувствительность к карбимазолу, тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз, одновременное применение препаратов радиоактивного йода, дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы в период беременности.
со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз, очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; со стороны эндокринной системы: - гипотиреоз, увеличение зоба; со стороны нервной системы: головная боль; со стороны пищеварительной системы - тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства; общие расстройства: лихорадка, недомогание, ушибы, нечасто - медикаментозная лихорадка, нарушение вкуса, нарушение обоняния, очень редко - артралгия, миалгия; со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха, токсический гепатит; со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - зуд, сыпь, крапивница; очень редко - генерализованный дерматит, алопеция, медикаментозно индуцируемая красная волчанка; со стороны костно-мышечной системы: единичные случаи миопатии; реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек); со стороны сосудов: кровотечения.
следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут быть причиной развития агранулоцитоза. Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови и развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. Существует риск развития перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.
случаи передозировки не описаны.