БУПРЕНОРФИН (BUPRENORPHINUM)

CAS №: 52485-79-7 C29H41NO4

MESH, RTECS: 6,14-этеноморфинан-7-метанол, 17-(циклопропилметил)-α-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-α-метил-, (5-α,7-α-(S))-.

Mm = 469,67 Да. рКа = 8,31; log P (октанол-вода) = 4,98; растворимость в воде — 0,636 мг/л при температуре 25 °С. Бупренорфин (в форме гидрохлорида) — белый кристаллический порошок, плохорастворимый в воде, растворимый в спирте.

Форма выпуска: таблетки сублингвальные, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

наркотический анальгетик, агонист κ-опиатных рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия — около 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

умеренно и сильно выраженный болевой синдром различного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ

в/м или в/в медленно вводят по 0,3 мг, внутрь или сублингвально — по 0,2–0,4 мг бупренорфина с интервалом 6–8 ч или по мере необходимости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к бупренорфину; период беременности; возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении в терапевтических дозах выраженные побочные эффекты не возникают; иногда могут отмечаться тошнота, рвота, головокружение, повышенная потливость и сонливость, крайне редко — галлюциногенный эффект.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо соблюдать осторожность при назначении бупренорфина пациентам с выраженной почечной, печеночной или дыхательной недостаточностью, а также при микседеме или гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, угнетении ЦНС, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, черепно-мозговой травме, алкоголизме, больным пожилого возраста и ослабленным пациентам, при одновременном назначении других средств, угнетающих дыхание.

Пациенты, принимающие бупренорфин, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременное применение бупренорфина с наркотическими анальгетиками, фенотиазинами, транквилизаторами, седативными и снотворными средствами, общими анестетиками и другими депрессантами ЦНС может усилить угнетение ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при сублингвальном применении передозировка препарата маловероятна. Возможные симптомы: сонливость, тошнота, рвота, выраженный миоз. При проглатывании таблеток передозировка еще менее вероятна, поскольку активное вещество быстро метаболизируется в кишечнике и печени. В случае приема внутрь следует промыть желудок. Специфическим антагонистом опиатов является налоксон. При необходимости применяют дыхательные аналептики.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой