АФАТИНИБ (AFATINIBUM)

Описание активного вещества

Лекарственные препараты содержащие активное вещество АФАТИНИБ

ГИОТРИФ
Boehringer Ingelheim
ГИОТРИФ
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг блистер, № 28
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг блистер, № 28
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг блистер, № 28
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг блистер, № 28
прочие антинеопластические средства

Фармакологические свойства

афатиниб это селективный необратимый ингибитор рецепторов семейства ErbB. Он блокирует передачу сигналов образованных рецепторами ErbB: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3, ErbB4.

Афатиниб эффективно блокирует сигналы рецепторов ErbB, тем самым ингибируя рост опухоли или вызывая регрессию опухоли.

афатиниб является субстратом транспортера P-gp и BCRP.

Системная доступность афатиниба уменьшается примерно на 50% при приеме с высоким содержанием жира по сравнению с диетой натощак.

Афатиниб связывается примерно с 95% белками плазмы крови.

Афатиниб выводится с калом. Т½ ~ 37 ч.

Для пациентов, которые получали афатиниб течение >6 мес, терминальный Т½ — 344 ч.

Показания АФАТИНИБ

лечение местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

Применение АФАТИНИБ

рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Повышение дозы. Начальная доза — 40 мг/сут в течение первого цикла лечения, при отсутствии диареи, сыпи на коже, стоматита или других негативных явлений, дозу повышают до 50 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к афатинибу.

Побочные эффекты

наиболее распространенные побочные эффекты при применении афанибину включают диарею, сыпь, стоматит, сухость кожу, плохой аппетит и зуд.

Взаимодействия

афатиниб можно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (ритонавир). Сильные ингибиторы P-гликопротеина (ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) могут усиливать воздействия афатиниба; применение таких комбинаций требуют осторожность.

Мощные индукторы P-гликопротеина (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать AUC афатиниба.

Передозировка

наблюдались преимущественно дерматологические (сыпь/акне) и желудочно-кишечные побочные эффекты (особенно диарея).

Лечение: нет специфического антидота при передозировке препаратом. Если подозревается передозировки, необходимо прекратить прием афатиниба и начать поддерживающую терапию.

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko