• Кабинет
  • АФАТИНИБ (AFATINIBUM)

    Описание активного вещества

    Фармакологические свойства

    афатиниб это селективный необратимый ингибитор рецепторов семейства ErbB. Он блокирует передачу сигналов образованных рецепторами ErbB: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3, ErbB4.

    Афатиниб эффективно блокирует сигналы рецепторов ErbB, тем самым ингибируя рост опухоли или вызывая регрессию опухоли.

    афатиниб является субстратом транспортера P-gp и BCRP.

    Системная доступность афатиниба уменьшается примерно на 50% при приеме с высоким содержанием жира по сравнению с диетой натощак.

    Афатиниб связывается примерно с 95% белками плазмы крови.

    Афатиниб выводится с калом. Т½ ~ 37 ч.

    Для пациентов, которые получали афатиниб течение >6 мес, терминальный Т½ — 344 ч.

    Показания АФАТИНИБ

    лечение местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

    Применение АФАТИНИБ

    рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

    Повышение дозы. Начальная доза — 40 мг/сут в течение первого цикла лечения, при отсутствии диареи, сыпи на коже, стоматита или других негативных явлений, дозу повышают до 50 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

    Противопоказания

    тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к афатинибу.

    Побочные эффекты

    наиболее распространенные побочные эффекты при применении афанибину включают диарею, сыпь, стоматит, сухость кожу, плохой аппетит и зуд.

    Взаимодействия

    афатиниб можно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (ритонавир). Сильные ингибиторы P-гликопротеина (ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) могут усиливать воздействия афатиниба; применение таких комбинаций требуют осторожность.

    Мощные индукторы P-гликопротеина (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать AUC афатиниба.

    Передозировка

    наблюдались преимущественно дерматологические (сыпь/акне) и желудочно-кишечные побочные эффекты (особенно диарея).

    Лечение: нет специфического антидота при передозировке препаратом. Если подозревается передозировки, необходимо прекратить прием афатиниба и начать поддерживающую терапию.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko