АМИСУЛЬПРИД (AMISULPRIDUM)

CAS №: 71675-85-9 C17H27N3O4S

USPDDN: 4-амино-N-((1-этил-2-пирролидинил)метил)-5-(этилсульфонил)-o-анизамид.
NLM: 4-амино-N-((1-этил-2-пирролидинил)метил)-5-(этилсульфонил)-2-анизамид.
RTECS: 4-амино-N-((1-этил-2-пирролидинил)метил)-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид.

Mm = 369,49 Да; точка плавления — 126–127 °С; рКа = 9,37; log P (октанол-вода) = 1,1; растворимость в воде — 543 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р-р для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

нейролептик группы бензамидов. Избирательно блокирует D2— и D3-дофаминергические рецепторы головного мозга. Оказывает нейролептическое (антипсихотическое) и седативное действие, уменьшает выраженность продуктивной симптоматики и заторможенности. Экстрапирамидные расстройства при его применении развиваются редко.

ПОКАЗАНИЯ

продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием) и вторичные негативные симптомы, первичные негативные состояния (остаточные проявления психоза, заторможенность с задержкой психического развития), хроническое состояние подавленности (дистимия).

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь, при продуктивных состояниях — по 400–800 мг/сут; при негативной симптоматике — по 50–300 мг/сут; максимальная разовая доза — 300 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность лечения и поддерживающие дозы определяют индивидуально. При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин) дозу снижают до 1/3 от обычной.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность, феохромоцитома, пролактинома гипофиза, рак молочной железы, период беременности, возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

обычно отмечаются при длительном применении в высоких дозах: подавленность, сонливость или бессонница, ранняя и поздняя дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала P–Q на ЭКГ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

с особой осторожностью назначают при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, больным пожилого возраста; во время работы водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения запрещается употреблять алкоголь. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

является антагонистом леводопы. Усиливает эффект гипотензивных препаратов и средств, угнетающих ЦНС (анальгетиков, анестетиков, транквилизаторов, антигистаминных препаратов, алкоголя и др.).

Торговые наименования

Дата добавления: 08.01.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой