АПРОТИНИН (APROTININUM)

CAS №: 9087-70-1 С284H432N84O79S7

USPDDN:L-аргинил-L-пролил-L-аспартил-L-фенилаланил-L-цистеинил-L-лейцил-L-глутамил-L-пролил-L-пролил-L-тирозил-L-треонилглицил-L-пролил-L-цистеинил-L-лизил-L-аланил-L-аргинил-L-изолейцил-L-изолейцил-L-аргинил-L-тирозил-L-фенилаланил-L-тирозил-L-аспарагинил-L-аланил-L-лизил-L-аланилглицил-L-лейцил-L-цистеинил-L-глутаминил-L-треонил-L-фенилаланил-L-валил-L-тирозилгоицилглицил-L-цистеинил-L-аргинил-L-аланил-L-лизил-L-аргинил-L-аспарагинил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-лизил-L-серил-L-аланил-L-глутамил-L-аспартил-L-цистеинил-L-метионил-L-аргинил-L-треонил-L-цистеинилглицилглицил-L-аланин циклический (5→55), (14→38), (30→51) трис(дисульфид).
Тривиальные химические названия: ингибитор трипсина панкреатический основной (USPDDN, RTECS, MESH), ингибитор трипсина-калликреина (RTECS).

Mm = 6512 Да.

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления р-ра для инфузий, р-р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

одноцепочечный полипептид, состоящий из 58 аминокислотных остатков, поперечно связанных тремя дисульфидными мостиками. Получают из легких крупного рогатого скота. Является поливалентным ингибитором протеолитических ферментов (трипсина, химотрипсина, плазмина и калликреина). Благодаря способности инактивировать протеиназы применяют для лечения пациентов с острым панкреатитом.

Апротинин, ингибируя фибринолитический фермент плазмы крови — плазмин, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Тормозящее действие на калликреин-кининовую систему позволяет применять апротинин для профилактики и лечения различных форм шока (эндотоксического, травматического, гемолитического).

ПОКАЗАНИЯ

острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, хронический рецидивирующий панкреатит; острый неспецифический послеоперационный паротит; ангионевротический отек; тяжелые формы шока различного генеза (эндотоксический, травматический, ожоговый, геморрагический шок — в составе комплексной терапии); обширные и глубокие повреждения тканей; первичные гиперфибринолитические кровотечения и коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом; инфаркт миокарда.

Профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при хирургических вмешательствах на этом органе (секвестрэктомия, удаление кисты, удаление головки поджелудочной железы по поводу опухоли, операции по поводу аденомы панкреатических островков (Лангерганса), операции по поводу травм поджелудочной железы, панкреатолитэктомия), а также при исследовании поджелудочной железы.

Профилактика послеоперационного панкреатита при операциях на органах брюшной полости, в том числе при операциях на желчных протоках (сопровождающихся проведением холангиографии), при операциях по поводу язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки, пенетрирующих в поджелудочную железу, при частичной резекции поджелудочной железы, при спленэктомии, повреждениях органов брюшной полости, расположенных вокруг поджелудочной железы, вызываемых ее ферментативным аутолизом, нарушении заживления ран после операций на органах, расположенных в верхней половине брюшной полости, а также для профилактики послеоперационных легочных эмболий и кровотечений, жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного. При остром панкреатите — 500 000–1 000 000 ЕИК (без разбавления р-ра) в/в со скоростью до 5 мл/мин, затем по 100 000–500 000 ЕИК ежедневно в/в капельно. При улучшении общего состояния больного дозу постепенно снижают. Лечение при необходимости продолжают до 15 дней. При тяжелых состояниях после в/в болюсного введения рекомендуется продолжать лечение в/в капельно со скоростью 100 000 ЕИК/ч в течение 8–12 ч до достижения улучшения состояния. При гиперфибринолитическом кровотечении назначают в/в капельно в дозе 100 000–200 000 ЕИК, а в случае необходимости — до 500 000 ЕИК в зависимости от интенсивности кровотечения. С профилактической целью в хирургии назначают в/в или в/в капельно в дозе 200 000–400 000 ЕИК перед, во время и после операции, а затем по 100 000 ЕИК в течение последующих 2 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ДВС, повышенная чувствительность к апротинину, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

возможны кожно-аллергические реакции (эритема, крапивница), редко — бронхоспазм, тошнота, рвота, миалгия, колебания уровня АД, в редких случаях — психозы, галлюцинации, спутанность сознания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

перед применением апротинина следует провести кожную пробу для определения возможной гиперчувствительности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

несовместим с ГКС, а также с инфузионными средами, содержащими аминокислоты и эмульсии жиров. С осторожностью применяют у больных, которым за 2–3 дня до этого назначали миорелаксанты.

Торговые наименования

Дата добавления: 27.04.2016 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой