АМТОЛМЕТИН ГУАЦИЛ (AMTOLMETINE GUACIL)1 препарат
амтолметина гуацила — НПВП, неселективный ингибитор ЦОГ, предшественник толметина. Оказывает противовоспалительный, анальгезирующий, жаропонижающий, десенсибилизирующий эффект, обеспечивает гастропротекторный эффект. Амтолметин гуацил подавляет снижает агрегацию тромбоцитов, угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
После приема внутрь амтолметина гуацила всасывается быстрым и полным. Активное вещество накапливается в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Cmax после приема внутрь достигается через 20-60 мин. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Амтолметин гуацил подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием 3-х метаболитов: MED5, толметин и гвиакол. T½ у взрослых — ~ 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).
болевой синдром и/или воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, ревматоидный артрит). Посттравматическая боль.
доза для взрослых — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не превышать рекомендуемую суточную дозу.
повышенная чувствительность к амтолметину и к другим НПВП, острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; острая или тяжелая сердечная недостаточность; нарушение функции печени, почек; гемофилия; патология вестибулярного аппарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника, колит, запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения, головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения, зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, нарушения слуха, тахикардия, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, васкулит, БА, бронхоспазм, пневмониты, повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд, ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов амтолметина.
Амтолметин снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков, усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию амтолметина.
Амтолметин увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности амтолметина.