АТЕНОЛОЛ (ATENOLOLUM)

CAS №: 29122-68-7 C14H22N2O3

USPDDN, HSDB, RTECS: 2-(p-(2-гидрокси-3-(изопропиламино)пропокси)фенил)ацетамид.
HSDB, RTECS: 1-p-карбамоилметоксифенокси-3-изопропиламино-2-пропанол; или 4-(2-гидрокси-3-((1-метилэтил)амино)пропокси)бензенацетамид.

Mm = 266,34 Да. Точка плавления — 147 °С; log P (октанол-вода) = 0,16. Относительно полярный гидрофильный кристаллический порошок с растворимостью в воде порядка 26,5 мг/мл при температуре 37 °C. Свободнорастворим в 1N HCl (300 мг/мл при 25 °C) и малорастворим в хлороформе (3 мг/мл при 25 °C).

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСA, не обладающий мембраностабилизирующей активностью. Вследствие кардиоселективности и гидрофильности атенолол значительно реже индуцирует развитие бронхоспазма и нарушение периферического кровообращения, нарушение сна или эмоциональной сферы. Кардиоселективность при применении в высоких дозах утрачивается.

Снижает ЧСС, сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД в покое и при нагрузке, оказывает антиаритмическое действие за счет устранения адренергических влияний на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Применяют в качестве гипотензивного и антиангинального средства. При длительном применении антигипертензивная активность атенолола не снижается.

После приема внутрь быстро, но не полностью всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбируется 50–60% принятой внутрь дозы, остальное количество атенолола выводится с калом в неизмененном виде. β-Адреноблокирующее действие атенолола проявляется в течение 1 ч после однократного приема внутрь. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч. T½ — 6–9 ч, однако фармакологический эффект атенолола сохраняется в течение более длительного времени (около 24 ч). При почечной недостаточности T½ значительно удлиняется. С белками плазмы крови связывается менее 5% атенолола, объем распределения составляет 0,7 л/кг массы тела. Большая часть поступившего в системный кровоток атенолола (85%) выводится с мочой в неизмененном виде. При длительном применении фармакокинетика атенолола практически не изменяется. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко. Атенолол практически не проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ

АГ, гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз, нарушения сердечного ритма (наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые и желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия, обусловленные инфарктом миокарда), стенокардия (для профилактики приступов), предупреждение инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти.

ПРИМЕНЕНИЕ

при АГ назначают внутрь в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Применяют в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Максимальный терапевтический эффект обычно развивается через 1–2 нед лечения. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки; дальнейшее повышение дозы не приводит к повышению эффективности лечения.

При стенокардии назначают в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях для достижения оптимального эффекта необходимо применять атенолол в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

Отмену атенолола необходимо производить постепенно.

У пациентов пожилого возраста и лиц с заболеваниями почек может потребоваться снижение дозы атенолола. При клиренсе креатинина 15–35 мл/мин T½ атенолола составляет 16–27 ч, а максимальная суточная доза — 50 мг; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин T½ — более 27 ч, а максимальная суточная доза — 25 мг.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует назначать 25 или 50 мг атенолола после каждой процедуры (только в стационаре из-за возможности резкого снижения АД).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

синусовая брадикардия, AV-блокада II–III степени, кардиогенный шок, выраженная недостаточность кровообращения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

большинство побочных эффектов слабо выражены и носят временный характер. Наиболее вероятны брадикардия, ощущение холода в конечностях, парестезии, боль в нижних конечностях, тошнота, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в плазме крови, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, коллапс, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, общее недомогание, депрессия, галлюцинации, психозы, диарея, тошнота, диспноэ, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, пурпура, обратимая алопеция, тромбоцитопения и нарушения зрения. Атенолол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может способствовать образованию антинуклеарных антител и развитию волчаночного синдрома.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лица с ИБС, принимавшие атенолол, должны быть предупреждены об опасности его резкой отмены. У больных со стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).

Относительная β1-селективность атенолола позволяет с осторожностью применять его у больных с бронхоспастическими заболеваниями, резистентными к другим антигипертензивным препаратам. Атенолол при этом следует назначать в минимально эффективных дозах.

Атенолол следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать проявления гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств; блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (например устранять тахикардию). Резкая отмена блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов у таких больных требуется тщательное врачебное наблюдение.

Атенолол проникает через плацентарный барьер и может оказывать патологическое влияние на плод. Назначение атенолола, начиная со II триместра беременности, может привести к рождению недоношенных детей. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому у детей может отмечаться выраженная брадикардия. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола в период кормления грудью. Недоношенные дети, а также дети с поражением почек более подвержены развитию побочных эффектов.

Безопасность и эффективность применения атенолола в педиатрической практике не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. При одновременном лечении клонидином отменить его можно только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Атенолол потенцирует гипогликемизирующее действие пероральных антидиабетических средств и инсулина. За несколько дней до проведения наркоза с применением препаратов, оказывающих кардиодепрессивное действие, необходимо прекратить прием атенолола; в случае невозможности отмены атенолола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка атенолола описана у больных, принявших однократно дозу около 5 г. Ранними проявлениями передозировки являются сонливость, нарушение дыхания, свистящее дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь внутрь, вводят глюкагон. Атенолол может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопротеренол; при неэффективности медикаментозного лечения проводят чреспищеводную электрокардиостимуляцию. При застойной сердечной недостаточности проводят дигитализацию и назначают мочегонные препараты.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой