Тионекс раствор для инъекций (Thionex solution for injection)

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТС М03В Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг × ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг × ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

• в течение всего периода беременности;

• во время грудного вскармливания;

• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;

• пациентам, страдающим вялыми параличами, мышечной гипотониею;

• пациентам, страдающим нарушениями гемостаза и которые проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или с заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог.

При возникновении побочных эффектов доза соответственно уменьшается (в частности при диарее следует уменьшить дозу).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальный обморок после введения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).

Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо осведомлены о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, которые сопутствующе применяли НПВП или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Беременность

Информация по применению тиоколхикозида беременными ограничена, поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние этого препарата.

Тионекс противопоказан при беременности и для женщин репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано во время грудного вскармливания, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследование фертильности, проведенные на животных, не показали изменений фертильности при дозе, которая не превышало 12 мг/кг, то есть на уровне доз, которые не вызывали клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при различных уровнях концентрации, является фактором риска для фертильности человека.

Несмотря на то, что сонливость считается очень редким проявлением, следует учитывать возможность ее появления.

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан детям в возрасте младше 16 лет.

Случаи передозировки неизвестны или приведены лишь в специализированной литературе.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и принятия симптоматических мероприятий.

После введения были замечены редкие случаи недомогания, которое иногда сопровождалось или не сопровождалось снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеется информация о редких случаях возникновения сыпи и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто: зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, которое сопровождается или не сопровождается вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергические кожные реакции, сыпь и покраснение кожи.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Данные отсутствуют.

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

Лаборатория ФАРМАЦЕУТИКО С.Т. С.Р.Л., Италия.

ВИА Данте Алигьери, 71 — 18038 Санремо (Империя), Италия.

ЗАО «Фармлига».

Ул. Мейстру, 9, г. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика.