Тионекс раствор для инъекций (Thionex solution for injection) (565695) - инструкция по применению ATC-классификация
Тионекс раствор для инъекций инструкция по применению
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Дети
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
- Заявитель
- Местонахождение заявителя
Состав
действующее вещество: thiocolchicoside;
1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТС М03В Х05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг × ч/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг × ч/мл.
Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.
Распределение
Объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.
Выведение
После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.
Показания
Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.
Противопоказания
Тиоколхикозид не следует применять:
пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
в течение всего периода беременности;
во время грудного вскармливания;
женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;
пациентам, страдающим вялыми параличами, мышечной гипотониею;
пациентам, страдающим нарушениями гемостаза и которые проходят лечение с применением антикоагулянтов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особенности применения
Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или с заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог.
При возникновении побочных эффектов доза соответственно уменьшается (в частности при диарее следует уменьшить дозу).
Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.
Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальный обморок после введения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).
Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.
Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты должны быть хорошо осведомлены о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует применять.
В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, которые сопутствующе применяли НПВП или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Способ применения и дозы
Тионекс вводят внутримышечно.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.
Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте младше 16 лет.
Побочные реакции
После введения были замечены редкие случаи недомогания, которое иногда сопровождалось или не сопровождалось снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеется информация о редких случаях возникновения сыпи и покраснение кожи.
Со стороны иммунной системы.
Часто: зуд.
Редко: крапивница.
Очень редко: снижение артериального давления.
Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.
Со стороны нервной системы.
Часто: сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, которое сопровождается или не сопровождается вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после введения.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто: диарея, боль в желудке.
Нечасто: тошнота, рвота.
Редко: изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Редко: аллергические кожные реакции, сыпь и покраснение кожи.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лаборатория ФАРМАЦЕУТИКО С.Т. С.Р.Л., Италия.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
ВИА Данте Алигьери, 71 — 18038 Санремо (Империя), Италия.
Заявитель
ЗАО «Фармлига».
Местонахождение заявителя
Ул. Мейстру, 9, г. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика.