Тионекс раствор для инъекций (Thionex solution for injection)

действующее вещество: thiocolchicoside;

1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозида 4,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Миорелаксанты центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТС М03В Х05.

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид — это полусинтетическое сульфидное производное колхикозида, натурального гликозида колхикума, который оказывает миорелаксирующее действие, но не проявляет эффекта курареподобных средств. Некоторые исследования обнаружили выборочное агонистическое влияние на ГАМК-ергические и глицинергические рецепторы. Подобное влияние может объяснить эффект от применения тиоколхикозида как в случаях контрактур рефлекторного, ревматического и травматического типов, так и в случаях спастических контрактур центрального происхождения. Тиоколхикозид не влияет на произвольные движения и не влияет на дыхательные мышцы. Он не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл — после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) равны 283 и 417 нг × ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях, при Cmax 11,7 нг / мл, которая достигается через 5 часов после введения дозы, а AUC — 83 нг × ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида оценен на уровне 42,7 л после введения 8 мг. Данные по обоим метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения тиоколхикозида составляет 1,5 часа, а плазменный клиренс — 19,2 л/ч.

Адъювантная терапия болезненных мышечных контрактур в случаях острых патологий позвоночника у взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет.

Тиоколхикозид не следует применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

• в течение всего периода беременности;

• во время грудного вскармливания;

• женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надлежащие средства контрацепции;

• пациентам, страдающим вялыми параличами, мышечной гипотониею;

• пациентам, страдающим нарушениями гемостаза и которые проходят лечение с применением антикоагулянтов.

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или с заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения судорог.

При возникновении побочных эффектов доза соответственно уменьшается (в частности при диарее следует уменьшить дозу).

Особое внимание необходимо уделять пациентам, страдающим почечной и/или печеночной недостаточностью.

Необходимо осуществлять мониторинг пациента, если возникает вазовагальный обморок после введения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).

Метаболит тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к 8 мг 2 раза в сутки при пероральном применении, которые влияли подобным образом на человека.

Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, изменения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. В качестве профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или длительного применения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть хорошо осведомлены о потенциальных рисках для возможной беременности и об эффективных средствах контрацепции, которые следует применять.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о поражении печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, которые сопутствующе применяли НПВП или парацетамол, были зарегистрированы тяжелые случаи (например, фульминантный гепатит) поражения печени. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, как только появятся признаки поражения печени (см. раздел «Побочные реакции»). Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Тионекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Лечение не должно превышать 5 дней подряд.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или продолжительности применения (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат противопоказан детям в возрасте младше 16 лет.

После введения были замечены редкие случаи недомогания, которое иногда сопровождалось или не сопровождалось снижением артериального давления и/или обмороком. Кроме того, сообщалось о нечастых случаях возбужденного состояния или кратковременной спутанности сознания после парентерального введения. Сонливость возникает очень редко. Имеется информация о редких случаях возникновения сыпи и покраснение кожи.

Со стороны иммунной системы.

Часто: зуд.

Редко: крапивница.

Очень редко: снижение артериального давления.

Частота неизвестна: ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок после введения.

Со стороны нервной системы.

Часто: сонливость (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Редко: возбуждение или кратковременная спутанность сознания, недомогание, которое сопровождается или не сопровождается вазовагальным обмороком в течение первых нескольких минут после введения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея, боль в желудке.

Нечасто: тошнота, рвота.

Редко: изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко: аллергические кожные реакции, сыпь и покраснение кожи.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах; по 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

По рецепту.

Лаборатория ФАРМАЦЕУТИКО С.Т. С.Р.Л., Италия.

ВИА Данте Алигьери, 71 — 18038 Санремо (Империя), Италия.

ЗАО «Фармлига».

Ул. Мейстру, 9, г. Вильнюс, LT-02189, Литовская Республика.