фармакодинамика. Аскоцин Макс является комбинированным препаратом, сочетающим два лекарственных средства: водорастворимый витамин С — аскорбиновую кислоту и микроэлемент — цинк.
Механизм действия аскорбиновой кислоты Аскорбиновая кислота (витамин С) является важным антиоксидантным, метаболическим средством, регулирующим окислительно-восстановительные процессы и повышающим адаптационные возможности организма. Из-за низкой способности организма к хранению витамина С регулярный прием достаточного его количества необходим для человека. Аскорбиновая кислота и ее метаболит — дегидроаскорбиновая кислота — образуют обратимую окислительно-восстановительную систему, которая участвует во многих ферментативных реакциях и составляет основу для спектра действия витамина С. Аскорбиновая кислота функционирует как кофактор в ряде реакций гидроксилирования и амидирования путем переноса электронов к ферментам, обеспечивающим восстановление различных биологических субстратов. Важность аскорбиновой кислоты для человеческого организма наиболее ярко проявляется при цинге — клинически выраженном дефиците витамина С. Аскорбиновая кислота играет ключевую роль в образовании гидроксипролина из пролина, который, в свою очередь, является важным для развития функционально активного коллагена. Симптомы, которые наблюдаются при цинге, такие как замедленное заживление ран, нарушение роста костей, хрупкость сосудов и нарушение образования дентина, являются следствием нарушения образования коллагена.
Механизм действия цинка Как и в случае с витамином С, низкий уровень цинка также может негативно влиять на скорость заживления ран, язв и пролежней. Статус цинка имеет важное значение для поддержания эффективного иммунного ответа, особенно опосредованного Т-клетками.
Фармакокинетика.
Аскорбиновая кислота
Абсорбция. Аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в верхней части тонкой кишки с помощью натрийзависимого активного транспорта. При условии наличия аскорбиновой кислоты в высокой концентрации ее всасывание происходит с помощью пассивной диффузии. После перорального приема витамина С в дозах 1-12 г доля аскорбиновой кислоты, которая всасывается, снижается примерно с 50% до примерно 15%, хотя абсолютное количество принятого вещества продолжает расти.
Распределение. Максимальная физиологическая концентрация витамина С составляет примерно 1500 мг. Примерно 24% аскорбиновой кислоты связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови обычно составляет 10 мг/л (60 мкмоль/л). Концентрация аскорбиновой кислоты менее 6 мг/л (35 мкмоль/л) свидетельствует о том, что потребление витамина С не всегда является достаточным, а концентрация менее 4 мг/л (20 мкмоль/л) указывает на недостаточное потребление аскорбиновой кислоты в настоящее время. При клинически выраженных проявлениях цинги концентрация витамина С в плазме крови составляет менее 2 мг/л (10 мкмоль/л).
Метаболизм. Аскорбиновая кислота метаболизируется частично через дегидроаскорбиновую кислоту до щавелевой кислоты и других продуктов. Однако при пероральном приеме в чрезмерных количествах аскорбиновая кислота преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой и калом. В моче также имеется метаболит аскорбиновой кислоты - аскорбат-2-сульфат.
Выведение. Т_½ аскорбиновой кислоты зависит от способа введения, введенного количества и скорости всасывания. После перорального приема аскорбиновой кислоты в дозе 1 г Т_½ составляет примерно 13 ч. При приеме витамина С в дозе 1–3 г в сутки его выведение из организма происходит с мочой. При применении доз, превышающих 3 г, количество препарата, которое выводится с калом в неизмененном виде, увеличивается.
Цинк
Абсорбция. Цинк всасывается вдоль всей тонкой кишки. Абсорбция цинка (ионного), вводимого в виде раствора натощак, колеблется в пределах 41-79%. При приеме цинка, который имеется в пищевых продуктах или в виде пищевых добавок, количество всасываемого вещества составляет 10-40%.
Распределение. Для поддержания гомеостаза цинка его общее содержание в организме частично контролируется регулированием эффективности кишечного всасывания и выведения из эндогенных депо этого микроэлемента. Общее содержание цинка в организме взрослых колеблется примерно от 2,3 ммоль (1,5 г) у женщин до 3,8 ммоль (2,5 г) у мужчин. Цинк присутствует во всех органах, тканях, жидкостях и секретах организма. Цинк, главным образом, является внутриклеточным ионом, в частности более 95% всего цинка находится в клетках. Цинк связан со всеми органеллами клетки, но примерно 60-80% клеточного цинка содержится в цитозоле.
Метаболизм. Общее количество цинка, имеющегося в большинстве тканей, намного больше его общего количества в плазме крови. Таким образом, сравнительно небольшие колебания содержания цинка в тканях, таких как печень, могут иметь значительное влияние на концентрацию цинка в плазме крови. Весь цинк, который всасывается, проходит в ткани с помощью плазмы крови, и считается, что концентрация цинка в плазме крови изменяется примерно 130 раз в сутки. Не существует специального «депо» цинка. Исследования с участием добровольцев с применением диет с низким содержанием цинка (2,6-3,6 мг/сут/40-55 ммоль/сут) показали, что уровень циркулирующего цинка и активность цинксодержащих ферментов могут поддерживаться в пределах нормы в течение нескольких месяцев, подчеркивая эффективность механизма гомеостаза цинка.
Выведение. Основным путем экскреции эндогенного цинка является ЖКТ с конечным выведением с калом. При пероральном или в/в введении исследуемых доз цинка с мочой выводится лишь от 2 до 10%, остальное выделяется с калом. У людей выведение с калом может колебаться от <15 мкмоль/сут (1 мг/сут) при очень низком приеме цинка до более 80 мкмоль/сут (5 мг/сут) при очень высоком его приеме. Обычно с мочой ежедневно выводится примерно от 6 до 9 мкмоль (400-600 мкг) цинка.

Аналоги Аскоцин® Макс