Бактрим^® (Bactrim) (45786) - инструкция по применению ATC-классификация

Сульфаметоксазол - 200 мг/5 мл

Триметоприм - 40 мг/5 мл

• инфекции, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в том числе пневмония, вызванная Pneumocystis carinii), синусит, средний отит;
• инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит;
• инфекции ЖКТ, включая тифозную и паратифозную лихорадку (в том числе лечение хронических носителей) и холеру (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибами), южноамериканский бластомикоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомиелите — как препарат последней линии (например если противопоказан ванкомицин), если доказана чувствительность мультирезистентных возбудителей к ко-тримоксазолу.

Бактрим назначают каждые 12 ч. Бактрим лучше всего применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней.
Детям в возрасте до 12 лет:

Режим дозирования для детей примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно повысить на 50%.
Дозирование в особых случаях
Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii. Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы для приема каждые 6 ч в течение 14 дней. Максимальную дозу в зависимости от массы тела больного определяют по таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым рекомендуется назначать по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма. Для детей рекомендуют дозу триметоприма 150 мг/м²/сут и сульфаметоксазола 750 мг/м²/сут в 2 равных приема на протяжении 3 дней подряд.
Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом пользуются следующим расчетом:

Дозирование для больных с нарушением функции почек

Если Бактрим показан пациентам, находящимся на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, затем половину или треть стандартной дозы каждые 24–48 ч. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в плазме крови и соответствующую коррекцию дозы.

• гиперчувствительность к действующим веществам, сульфонамидам или триметоприму, или к любому из вспомогательных веществ;
• выраженное паренхиматозное заболевание печени;
• тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл/мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови;
• мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолатов;
• иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и/или сульфонамидов;
• гематологические нарушения;
• комбинация с дофетилидом.

основными побочными реакциями являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства, отмечаемые на фоне лечения примерно в 5% случаев.
Сообщалось о нижеприведенных нежелательных эффектах (упорядочено по частоте и классам систем органов MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и паразитарные заболевания: очень редко — грибковые инфекции, а именно кандидоз.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия; очень редко — агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения. Наиболее часто выявляемые изменения со стороны крови были легкими, бессимптомными и обратимыми после прекращения приема препарата.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, а именно лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.
Нарушения обмена веществ и питания: очень часто — повышение уровня калия в сыворотке крови у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, индуцирующие гиперкалиемию, триметоприм очень часто может вызвать гиперкалиемию (у более 60% пациентов), даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия.
Гипонатриемия. Гипогликемия у пациентов без сахарного диабета обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск отмечают у пациентов с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также принимающие высокие дозы триметоприма-сульфаметоксазола.
Психические нарушения: очень редко — галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста.
Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподобные симптомы, атаксия, судороги, вертиго, шум в ушах, головная боль.
Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота (с рвотой или без), анорексия; редко — стоматит, глоссит, диарея; очень редко — псевдомембранозный энтероколит, острый панкреатит у тяжело больных пациентов.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи: часто — высыпания. Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата.
Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными реакциями являются мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, пурпура Шенлейна — Геноха, фоточувствительность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины в крови, повышенный уровень креатинина в сыворотке крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Бактрим, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci), с применением препарата Бактрим в высоких дозах. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у таких пациентов подобен таковому в популяции пациентов, не являющихся ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты отмечают чаще (примерно у 65% пациентов) и зачастую являются тяжелыми, что обусловливает необходимость в прерывании курса лечения у 20–25% пациентов.
В частности, дополнительно или с более высокой частотой отмечали нижеперечисленные нежелательные реакции:
со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень часто — лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, очень редко — аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь.
Нарушения обмена веществ и питания: очень часто — гиперкалиемия. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия, гипогликемия.
Психические нарушения: очень редко — острый психоз.
Со стороны нервной системы: очень редко — нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподобные симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: очень редко — пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны ЖКТ: очень часто — анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея; редко — стоматит, глоссит; очень редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня печеночных ферментов/трансаминаз, холестатическая желтуха; очень редко — тяжелый гепатит.
Со стороны кожи: очень часто — макулопапулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом; редко — фоточувствительность; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна — Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия; очень редко — сульфаниламиды, в том числе Бактрим, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Бактрим следует с осторожностью применять у пациентов с аллергией в анамнезе или БА.
В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, больных с осложненными состояниями, такими как нарушение функции печени и/или почек, а также у пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные средства. Хотя и редко, сообщалось о летальных исходах в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразией), синдромом Стивенса — Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайелла) и молниеносным некрозом печени.
Кроме исключительных случаев, Бактрим не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли у пациентов, получавших цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не отмечено признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза, Бактрим не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.
Лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.
Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, длительность лечения препаратом Бактрим должна быть как можно меньше, в частности, у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозу следует корригировать в соответствии с инструкцией по дозированию, изложенной в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
Тяжелая устойчивая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, что требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата Бактрим и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки перорально). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.
Если Бактрим принимают в течение длительного периода, необходим регулярный общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием препарата Бактрим необходимо прекратить.
Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное потребление жидкости и диурез.
Поскольку Бактрим, подобно другим антибиотикам, может уменьшать выраженность эффекта пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо советовать применять дополнительные противозачаточные средства при лечении препаратом Бактрим.
Длительное лечение препаратом Бактрим может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.
При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.
У пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек могут выявлять изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Необходима осторожность при лечении пациентов с факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, которыми являются, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Установлено, что триметоприму свойственно побочное действие на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, придерживающихся соответствующей диеты.
Лица с «медленным ацетилированием» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.
Поскольку в состав вспомогательных веществ входит сорбит, то пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Он также может оказывать незначительный слабительный эффект.
Применение в период беременности и кормления грудью. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху, в период беременности препарат назначать не следует. В ходе опытов на животных очень высокие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.
Исходя из результатов исследований с участием беременных женщин, обзора литературы и спонтанных сообщений о недостатках развития, можно считать, что ко-тримоксазол не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.
Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата Бактрим не рекомендуется.
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 2 мес до 12 лет.
Бактрим нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 мес жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами
Бактрим обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях — в значительной степени (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении ко-тримоксазолом, особенно у пациентов пожилого возраста.
Ко-тримоксазол может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После применения ко-тримоксазола в обычных клинических дозах выявляли увеличение T_½ фенитоина на 39% и уменьшение скорости метаболического клиренса на 27%. При одновременном приеме обоих препаратов следует учитывать вероятность нежелательного усиления эффекта фенитоина.
Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении ко-тримоксазола.
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.
Ко-тримоксазол может влиять на потребность в пероральных противодиабетических средствах.
Подобно другим антибиотикам, Бактрим может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать проводить дополнительные противозачаточные мероприятия при лечении препаратом Бактрим.
При одновременном приеме индометацина и ко-тримоксазола может повышаться уровень сульфаметоксазола в крови.
У пациентов пожилого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, отмечали повышенную частоту случаев тромбоцитопении с пурпурой.
Сообщалось, что ко-тримоксазол может усиливать протромбиновое время у пациентов, принимающих антикогулянт варфарин. На это взаимодействие следует учитывать при применении препарата Бактрим у пациентов, которые уже принимают антикоагулянты. В таких случаях необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
У пациентов, принимавших ко-тримоксазол и циклоспорин после трансплантации почки, выявляли обратимое ухудшение функции почек, определенное по повышению уровней сывороточного креатинина. Считается, что это взаимодействие обусловлено триметопримом.
Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Триметоприму присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазе, при этом он способен потенцировать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательному гематологическому взаимодействию с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, в частности, при применении в высоких дозах.
Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).
Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминсодержащие препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамина в неделю, при одновременном приеме ко-тримоксазола может развиваться мегалобластная анемия.
Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема препарата Бактрим и амантадина.
Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилидом за счет торможения почечной транспортной системы. При одновременном приеме триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазолом в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней отмечали увеличение AUC дофетилида на 103% и плазменной C_max на 93%. Дофетилид может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала Q–T, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтного типа), которые напрямую зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.

симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): промывание желудка, применение лекарственных средств, вызывающих рвоту, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (ощелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать картину крови и уровень электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.